Articulo de referencia

para -clorometanfetamina

La para -clorometanfetamina ( PCMA ; también conocida como 4-clorometanfetamina y 4-CMA ; nombre en clave Ro 4-6861 ) es un estimulante que es el derivado N -metiladoy profármac...

La para -clorometanfetamina ( PCMA ; también conocida como 4-clorometanfetamina y 4-CMA ; nombre en clave Ro 4-6861 ) es un estimulante que es el derivado N -metiladoy profármaco del fármaco neurotóxico para -cloroanfetamina (4-CA). [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Se ha descubierto que disminuye la serotonina en ratas. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Investigaciones posteriores sobre los efectos a largo plazo de las cloranfetaminas descubrieron que la administración de 4-CMA causó una reducción prolongada en los niveles de serotonina y la actividad de la triptófano hidroxilasa en el cerebro un mes después de la inyección de una dosis única del fármaco. [ 7 ]

Otro estudio realizado en ratas encontró que la 4-clorometanfetamina era más potente para inducir aversión gustativa condicionada que la metanfetamina . [ 8 ]

El 4-CMA produce la respuesta de sacudida de cabeza en roedores de forma similar al 4-CA. [ 9 ] Este efecto del 4-CMA puede ser bloqueado por un inhibidor de la recaptación de serotonina . [ 9 ]

La 4-clorometanfetamina fue investigada más a fondo en la década de 1960 junto con la 4-CA y se observó que se diferenciaban de sus sustancias progenitoras, la anfetamina y la metanfetamina, al exhibir solo un leve efecto estimulante central tanto en animales como en humanos y que actuaban como antidepresivos en lugar de estimulantes. [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]

Comprimido que contiene 4-clorometanfetamina, hallado en Bélgica en 2015.

Estudios realizados en la década de 1970 encontraron que una dosis única de 10  mg/1  kg de 4-CMA resultó en una disminución del nivel de serotonina en el cerebro durante varias semanas. [ 14 ]

La 4-clorometanfetamina se identificó fuera del laboratorio por primera vez en la edición de 2015 del festival Tomorrowland, donde se encontró una pastilla en posesión de un traficante de drogas (ver imagen). [ 15 ] Al año siguiente, también se encontraron pastillas con 4-CMA en Rumania , Austria y Croacia . Casualmente, y por razones desconocidas, la 4-CMA desapareció brevemente de la escena rave europea después de la primavera de 2016. Sin embargo, un estudio de 2019 de participantes de un festival de música electrónica en Bélgica informó la detección de 4-CMA en pastillas (de 178 muestras analizadas, solo una contenía principalmente 4-CMA, mientras que en otra la 4-CMA era un ingrediente minoritario). [ 16 ]

Véase también

Referencias

  1. Usdin E, Effron DH (1972). Fármacos psicotrópicos y compuestos relacionados . Instituto Nacional de Salud Mental.
  2. Johnson MP, Conarty PF, Nichols DE (julio de 1991). "Propiedades de liberación de [3H]monoaminas e inhibición de la recaptación de análogos de 3,4-metilendioximetanfetamina y p-cloroanfetamina". European Journal of Pharmacology . 200 (1): 9– 16. doi : 10.1016/0014-2999(91)90659-E . PMID 1685125 . 
  3. Fuller RW, Baker JC, Perry KW, Molloy BB (octubre de 1975). "Comparación de 4-cloro-, 4-bromo- y 4-fluoroanfetamina en ratas: niveles de fármacos en el cerebro y efectos sobre el metabolismo de la serotonina cerebral". Neuropharmacology . 14 ( 10): 739– 746. doi : 10.1016/0028-3908(75)90099-4 . PMID 1196472. S2CID 9620299 .  
  4. Murnane KS, Perrine SA, Finton BJ, Galloway MP, Howell LL, Fantegrossi WE (abril de 2012). "Efectos de la exposición a derivados de anfetaminas en el desempeño de evitación pasiva y los niveles centrales de monoaminas y sus metabolitos en ratones: correlaciones entre el comportamiento y la neuroquímica" . Psicofarmacología . 220 (3): 495– 508. doi : 10.1007/ s00213-011-2504-0 . PMC 3289749. PMID 21993877 .  
  5. Pletscher A, Burkard WP, ​​Bruderer H, Gey KF (noviembre de 1963). "Disminución de la 5-hidroxitriptamina cerebral y del ácido 5-hidroxiindolacético por una arilalquilamina". Life Sciences . 2 (11): 828– 833. doi : 10.1016/0024-3205(63)90094-8 . PMID 14078137 . 
  6. Fuller RW, Hines CW, Mills J (abril de 1965). "Disminución del nivel de serotonina cerebral por cloranfetaminas". Farmacología bioquímica . 14 (4): 483– 488. doi : 10.1016/0006-2952(65)90221-2 . PMID 14322972 . 
  7. Sanders-Bush E, Bushing JA, Sulser F (enero de 1975). "Efectos a largo plazo de la p-cloroanfetamina y fármacos relacionados sobre los mecanismos serotoninérgicos centrales" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 192 (1): 33– 41. doi : 10.1016/S0022-3565(25)30027-3 . PMID 1123726 . 
  8. Booth DA, Pilcher CW, D'Mello GD, Stolerman IP (diciembre de 1977). "Potencias comparativas de anfetamina, fenfluramina y compuestos relacionados en experimentos de aversión gustativa en ratas" . British Journal of Pharmacology . 61 (4): 669– 677. doi : 10.1111/j.1476-5381.1977.tb07560.x . PMC 1668069. PMID 597669 .  
  9. 1 2 Lotti VJ, Clineschmidt BV, Haubrich D, Porter CC (septiembre de 1978). "6-Cloro-2(1-piperazinil)quinoxalina (CPQ): acción sobre las respuestas conductuales inducidas por serotonina e interacciones con clormetanfetamina y dimetil-meta-tiramina". Arch Int Pharmacodyn Ther . 235 (1): 103– 115. PMID 153735 . 
  10. van Praag HM, Korf J, van Woudenberg F, Kits TP (julio de 1968). "Influencia en el metabolismo de las indolaminas humanas mediante un derivado clorado de la anfetamina con acción antidepresiva (p-cloro-N-metilanfetamina)". Psychopharmacologia . 13 ( 2): 145– 160. doi : 10.1007/BF00404812 . PMID 5678577. S2CID 30028917 .  
  11. Kits TP, van Praag HM (1970). "Estudio controlado del efecto antidepresivo de la p-cloro-N-metilanfetamina, un compuesto con un efecto selectivo sobre el metabolismo central de la 5-hidroxitriptamina". Acta Psychiatrica Scandinavica . 46 (4): 365– 373. doi : 10.1111/j.1600-0447.1970.tb02126.x . PMID 5502782 . S2CID 2211532 .  
  12. van Praag HM, Korf J, van Woudenberg F (diciembre de 1970). "Investigación sobre la posible influencia de los derivados clorados de la anfetamina en la síntesis de 5-hidroxitriptamina en el hombre". Psychopharmacologia . 18 ( 4): 412– 420. doi : 10.1007/BF00402767 . PMID 4923523. S2CID 27509683 .  
  13. van Praag HM, Schut T, Bosma E, van den Bergh R (marzo de 1971). "Estudio comparativo de los efectos terapéuticos de algunos derivados de anfetamina 4-clorados en pacientes depresivos". Psychopharmacologia . 20 ( 1): 66– 76. doi : 10.1007/BF00404060 . PMID 5565748. S2CID 5581 .  
  14. Efectos a largo plazo de la p-cloroanfetamina y fármacos relacionados sobre los mecanismos serotoninérgicos centrales. 1975. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 192/1, 33-41. E. Sanders-Bush, JA Bushing, F. Sulser.
  15. Blanckaert P, Vanquekelberghe S, Coopman V, Risseeuw MD, Van Calenbergh S, Cordonnier J (julio de 2018). "Identificación y caracterización de 4-clorometanfetamina (4-CMA) en éxtasis incautado: un riesgo para la salud pública" . Forensic Science International . 288 : 173–180 . doi : 10.1016/j.forsciint.2018.04.023 . hdl : 1854 / LU-8569680 . PMID 29753935. S2CID 21720366 .  
  16. Lecciones aprendidas de los análisis toxicológicos en pacientes intoxicados y materiales incautados en un festival de música electrónica. 2019. Forensic Sci Int. 299/174-9. P. Calle, K. Maudens, S. Lemoyne, S. Geerts, D. Van Sassenbroeck, P. Jensen, et al. doi: 10.1016/j.forsciint.2019.03.047.