Articulo de referencia

4-NEMD

El 4-NEMD es un potente fármaco sedante que actúa como agonista selectivo del receptor adrenérgico alfa-2 . Está estrechamente relacionado con la dexmedetomidina , pero es varia...

El 4-NEMD es un potente fármaco sedante que actúa como agonista selectivo del receptor adrenérgico alfa-2 . Está estrechamente relacionado con la dexmedetomidina , pero es varias veces más potente. [ 1 ] Al igual que otros agonistas alfa-2, produce efectos sedantes y relajantes musculares , pero sin causar depresión respiratoria . Actualmente no se utiliza en medicina, pero se ha investigado como base para una posible nueva generación de fármacos agonistas alfa-2, [ 2 ] [ 3 ] que podrían tener selectividad para los diferentes subtipos del receptor alfa-2. [ 4 ] Tiene dos isómeros, siendo el isómero ( S ) el más potente, al igual que la medetomidina . [ 5 ] El ejército de los Estados Unidos también investigó el 4-NEMD como agente anestésico , probablemente para su uso en cirugía, pero posiblemente también como agente incapacitante no letal, aunque esto no se ha confirmado oficialmente. [ 6 ]

Referencias

  1. Hong SS, Romstedt KJ, Feller DR, Hsu FL, Cupps TL, Lyon RA, Miller DD (julio de 1994). "Estudio de la relación estructura-actividad de las modificaciones bencílicas de 4-[1-(1-naftil)etil]-1H-imidazoles en los receptores alfa 1 y alfa 2 adrenérgicos". Journal of Medicinal Chemistry . 37 (15): 2328–33 . doi : 10.1021/jm00041a011 . PMID 7914537 . 
  2. Zhang X, Yao XT, Dalton JT, Shams G, Lei L, Patil PN, et al. (julio de 1996). "Análogos de medetomidina como ligandos alfa 2-adrenérgicos. 2. Diseño, síntesis y actividad biológica de derivados de naftaleno de medetomidina con restricción conformacional". Journal of Medicinal Chemistry . 39 (15): 3001– 13. doi : 10.1021/jm9506074 . PMID 8709134 .  
  3. Zhang X, De Los Angeles JE, He MY, Dalton JT, Shams G, Lei L, et al. (septiembre de 1997). "Análogos de medetomidina como ligandos alfa 2-adrenérgicos. 3. Síntesis y evaluación biológica de una nueva serie de análogos de medetomidina y sus posibles interacciones de unión con receptores alfa 2-adrenérgicos que involucran un "bolsillo metilo" ". Revista de Química Medicinal . 40 (19): 3014– 24. doi : 10.1021/jm960642q . PMID 9301663 . 
  4. Lalchandani SG, Zhang X, Hong SS, Liggett SB, Li W, Moore BM, et al. (enero de 2004). "Análogos de medetomidina como agonistas selectivos de los receptores alfa2-adrenérgicos humanos". Farmacología bioquímica . 67 (1): 87– 96. doi : 10.1016/j.bcp.2003.08.043 . PMID 14667931 .  
  5. Hong SS, Romstedt KJ, Feller DR, Hsu FL, George C, Cupps TL, et al. (1992). "Resolución y actividades adrenérgicas de los isómeros ópticos de 4-[1-(1-naftil)etil]-1H-imidazol". Chirality . 4 (7): 432– 8. doi : 10.1002/chir.530040706 . PMID 1361151 .  
  6. US 5151526 , Hsu FL, Ashman WP, "4-(1-(1-naftalenil)etil)-1H-imidazol, método de fabricación y uso como agente anestésico."