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4-Metilanfetamina

La 4-metilanfetamina ( 4-MA ) o para-metilanfetamina , también conocida por el nombre comercial propuesto anteriormente , Aptrol , es un fármaco estimulante y anorexígeno de la ...

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La 4-metilanfetamina ( 4-MA ) o para-metilanfetamina , también conocida por el nombre comercial propuesto anteriormente , Aptrol , es un fármaco estimulante y anorexígeno de la familia de las anfetaminas . Está estructuralmente relacionada con la mefedrona (4-metilmetcatinona).

Farmacología

Farmacodinámica

In vitro , la 4-metilanfetamina actúa como un potente y equilibrado agente liberador de serotonina , noradrenalina y dopamina (SNDRA) con valores de concentración efectiva media ( EC50 ) de 53,4nM, 22,2nM y 44,1nM en los transportadores de serotonina , noradrenalina y dopamina , respectivamente. [ 1 ] También se han publicado datos de interacción con receptores para la 4-metilanfetamina. [ 2 ]   

Sin embargo, estudios in vivo más recientes que implicaron la realización de microdiálisis en ratas mostraron una tendencia diferente. Estos estudios demostraron que la 4-metilanfetamina es mucho más potente para elevar la serotonina (~18 veces el nivel basal) en comparación con la dopamina (~5 veces el nivel basal). Los autores especularon que esto se debe a que la liberación de 5-HT atenúa la liberación de DA a través de algún mecanismo. Por ejemplo, se sugirió que una posible causa podría ser la activación de los receptores 5HT2C, ya que se sabe que estos inhiben la liberación de DA. Además, existen explicaciones alternativas, como que la liberación de 5-HT estimule la liberación de GABA, que tiene un efecto inhibitorio sobre las neuronas DA. [ 3 ]

En estudios con animales, se demostró que la 4-MA tenía la tasa más baja de autoadministración de un rango de fármacos similares probados (los otros eran 3-metilanfetamina , 4-fluoroanfetamina y 3-fluoroanfetamina ), probablemente como resultado de tener la mayor potencia para liberar serotonina en relación con la dopamina. [ 1 ] [ 4 ]

El 4-MA produce la respuesta de sacudida de cabeza en roedores de manera similar a la para- cloroanfetamina (PCA). [ 5 ]

fenómeno natural

La 4-metilanfetamina se presenta de forma natural como un alcaloide en las plantas de Thymus quinquecostatus , aunque su contenido, incluso en las hojas jóvenes, es bastante bajo (3,11 ± 0,05 % de la fracción total de alcaloides. A medida que las hojas maduran, la sustancia deja de ser detectable). [ 22 ] Además, existen estructuras de anfetamina relacionadas o fenilpropanoides . [ 23 ]

Sociedad y cultura

En 2012-2013 se notificaron más de una docena de muertes en toda Europa tras el consumo de anfetaminas ('speed') contaminadas con 4-metilanfetamina. [ 24 ] [ 25 ]

Investigación

El 4-MA fue investigado como supresor del apetito en 1952 e incluso se le dio un nombre comercial, Aptrol, pero aparentemente su desarrollo nunca se completó. [ 26 ] Más recientemente, se ha informado que es una nueva droga de diseño .

Véase también

Referencias

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  2. ↑ Luethi D, Kolaczynska KE, Docci L, Krähenbühl S, Hoener MC, Liechti ME (mayo de 2018). "Perfil farmacológico de análogos de mefedrona y nuevas sustancias psicoactivas relacionadas". Neuropharmacology . 134 (Pt A): 4–12 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2017.07.026 . PMID 28755886 . 
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  4. ↑ Baumann MH, Clark RD, Woolverton WL, Wee S, Blough BE, Rothman RB (abril de 2011). "Los efectos in vivo de los análogos de la anfetamina revelan evidencia de inhibición serotoninérgica de la transmisión dopaminérgica mesolímbica en la rata" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 337 (1): 218– 225. doi : 10.1124/jpet.110.176271 . PMC 3063744. PMID 21228061 .  
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  7. 1 2 Baumann MH, Partilla JS, Lehner KR, Thorndike EB, Hoffman AF, Holy M, et al. (marzo de 2013). "Potentes acciones similares a la cocaína de la 3,4-metilendioxipirovalerona (MDPV), un componente principal de los productos psicoactivos de 'sales de baño'" . Neuropsychopharmacology . 38 (4): 552– 562. doi : 10.1038/npp.2012.204 . PMC 3572453. PMID 23072836 .   
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