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5-HT-modulina

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La 5-hidroxitriptamina-modulina , también conocida como 5-HT-modulina o serotonina-modulina , así como Leu-Ser-Ala-Leu ( LSAL ), es un neuropéptido endógeno y un modulador alostérico negativo de alta afinidad de los receptores de serotonina 5-HT 1B y 5-HT 1D . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Se produce en el cerebro y se colocaliza con las neuronas que expresan el receptor de serotonina 5-HT 1B . [ 2 ] [ 8 ] Se ha demostrado que el compuesto induce la desensibilización de los receptores de serotonina 5-HT 1B . [ 2 ] [ 9 ] Se ha descubierto que aumenta la liberación de dopamina en el cuerpo estriado en roedores. [ 10 ] Al inhibir los autorreceptores de serotonina 5-HT 1B , la 5-HT-modulina desinhibe la liberación de serotonina y puede tener potencial antidepresivo . [ 1 ] [ 2 ] Se ha descubierto que los anticuerpos y los antagonistas de moléculas pequeñas contra la 5-HT-modulina, como HG1, producen efectos ansiolíticos en roedores. [ 1 ] [ 2 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] La 5-HT-modulina se describió por primera vez en la literatura científica en 1996. [ 2 ] [ 3 ] Se han estudiado análogos de la 5-HT-modulina. [ 15 ]

Referencias

  1. 1 2 3 Moret C, Grimaldi B, Massot O, Fillion G (abril de 2003). "El papel y el potencial terapéutico de la 5-HT-modulina en psiquiatría". Seminars in Clinical Neuropsychiatry . 8 (2) ascnp50013: 137– 146. doi : 10.1053/scnp.2003.50013 . PMID 12728412 . 
  2. 1 2 3 4 5 6 Fillion G (septiembre de 2000). "Potencial de la 5-HT-modulina como diana farmacológica para los trastornos afectivos". Current Opinion in Investigational Drugs . 1 (1): 104– 109. PMID 11249585 . 
  3. 1 2 Fillion G, Rousselle JC, Massot O, Zifa E, Fillion MP, Prudhomme N (1996). "Un nuevo péptido, 5-HT-modulina, aislado y purificado del cerebro de mamíferos interactúa específicamente con los receptores 5-HT1B/1D". Behavioural Brain Research . 73 ( 1– 2): 313– 317. doi : 10.1016/0166-4328(96)00120-9 . PMID 8788526 . 
  4. ↑ Massot O, Rousselle JC, Fillion MP, Grimaldi B, Cloëz-Tayarani I, Fugelli A, et al. (octubre de 1996). "5-hidroxitriptamina-modulina, un nuevo péptido cerebral endógeno, controla la actividad serotoninérgica a través de su interacción específica con los receptores 5-hidroxitriptamina1B/1D". Farmacología molecular . 50 (4): 752– 762. doi : 10.1016/S0026-895X(25)09375-7 . PMID 8863819 .  
  5. ↑ Seguin L, Seznec JC, Fillion G (marzo de 1997). "El tetrapéptido cerebral endógeno 5-HT-modulina reduce in vivo la actividad funcional de los receptores centrales 5-HT1B en la rata". Neuroscience Research . 27 (3): 277– 280. doi : 10.1016/s0168-0102(96)01150-9 . PMID 9129186 . 
  6. ↑ Cloëz-Tayarani I, Cardona A, Rousselle JC, Massot O, Edelman L, Fillion G (septiembre de 1997). "Caracterización autorradiográfica de los sitios de unión de [ 3H ] -5-HT-modulina en el cerebro de roedores y su relación con los receptores 5-HT1B" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 94 (18): 9899–9904 . doi : 10.1073/pnas.94.18.9899 . PMC 23289. PMID 9275223 .  
  7. ↑ Rousselle JC, Plantefol M, Fillion MP, Massot O, Pauwels PJ, Fillion G (septiembre de 1998). "Interacción específica de la 5-HT-modulina con los receptores humanos 5-HT1b y 5-HT1d expresados ​​en células cultivadas transfectadas". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 358 (3): 279– 286. doi : 10.1007/pl00005254 . PMID 9774213 . 
  8. ↑ Grimaldi B, Fillion MP, Bonnin A, Rousselle JC, Massot O, Fillion G (agosto de 1997). "Localización inmunocitoquímica de neuronas que expresan 5-HT-modulina en el cerebro del ratón". Neuropharmacology . 36 (8): 1079– 1087. doi : 10.1016/s0028-3908(97)00099-3 . PMID 9294973 . 
  9. ↑ Massot O, Rousselle JC, Grimaldi B, Cloëz-Tayarani I, Fillion MP, Plantefol M, et al. (diciembre de 1998). "Características moleculares, celulares y fisiológicas de la 5-HT-modulina, un nuevo modulador endógeno del subtipo de receptor 5-HT1B". Annals of the New York Academy of Sciences . 861 : 174–182 . doi : 10.1111/j.1749-6632.1998.tb10189.x . PMID 9928255 .  
  10. ↑ Bentué-Ferrer D, Reymann JM, Rousselle JC, Massot O, Bourin M, Allain H, et al. (octubre de 1998). "5-HT-modulina, un modulador endógeno del receptor 5-HT(1B/1D), interactúa con la liberación de dopamina medida in vivo mediante microdiálisis". European Journal of Pharmacology . 358 (2): 129– 137. doi : 10.1016/s0014-2999(98)00586-x . PMID 9808261 .  
  11. ↑ Bourin M, Hascoët M (febrero de 2001). "Mecanismos farmacológicos en la ansiedad". Current Opinion in Investigational Drugs . 2 (2): 259– 265. PMID 11816841 . 
  12. ↑ Grimaldi B, Bonnin A, Fillion MP, Prudhomme N, Fillion G (1999). "5-Hidroxitriptamina-modulina: un nuevo péptido endógeno implicado en el control de la ansiedad". Neuroscience . 93 (4): 1223– 1225. doi : 10.1016/s0306-4522(99)00322-x . PMID 10501445 . 
  13. ↑ Clénet F, Hascoët M, Fillion G, Galons H, Bourin M (diciembre de 2004). "Perfil ansiolítico de HG1, un antagonista de la 5-HT-modulina, en tres modelos de ansiedad en ratones". European Neuropsychopharmacology . 14 (6): 449– 456. doi : 10.1016/j.euroneuro.2003.12.004 . PMID 15589384 . 
  14. ↑ Clénet F, Hascoët M, Fillion G, Galons H, Bourin M (marzo de 2005). "Papel de los sistemas GABAérgico y serotoninérgico en el mecanismo de acción ansiolítico de un antagonista de la 5-HT-modulina en el laberinto elevado en cruz del ratón". Behavioural Brain Research . 158 (2): 339– 348. doi : 10.1016/j.bbr.2004.09.015 . PMID 15698901 . 
  15. ↑ Plantefol M, Rousselle JC, Massot O, Bernardi E, Schoofs AR, Pourrias B, et al. (diciembre de 1999). "Requisitos estructurales de los análogos de 5-hidroxitriptamina-modulina para interactuar con el receptor 5-hidroxitriptamina1B". Journal of Neurochemistry . 73 (6): 2617– 2620. doi : 10.1046/j.1471-4159.1999.0732617.x . PMID 10582626 .