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5-OH-DPAT

El 5-OH-DPAT es un compuesto sintético que actúa como agonista del receptor de dopamina con selectividad por los subtipos de receptores D2 y D3 . [ 1 ] [ 2 ] Solo el enantiómero...

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El 5-OH-DPAT es un compuesto sintético que actúa como agonista del receptor de dopamina con selectividad por los subtipos de receptores D2 y D3 . [ 1 ] [ 2 ] Solo el enantiómero ( S ) es activo como agonista, mientras que el enantiómero ( R ) es un antagonista débil en los receptores D2 . [ 3 ] El 11C -5-OH-DPAT radiomarcado se utiliza como radioligando agonista para mapear la distribución y función de los receptores D2 y D3 en el cerebro, [ 4 ] [ 5 ] y el fármaco también se está estudiando en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . [ 6 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Seiler MP, Stoll AP, Closse A, Frick W, Jaton A, Vigouret JM (junio de 1986). "Relaciones estructura-actividad de derivados dopaminérgicos de 5-hidroxi-2-aminotetralina con sustituyentes N-alquilo funcionalizados". Journal of Medicinal Chemistry . 29 (6): 912–7 . doi : 10.1021/jm00156a007 . PMID 3712381 . 
  2. ↑ Johansson AM, Nilsson JL, Karlén A, Hacksell U, Svensson K, Carlsson A, Kenne L, Sundell S (julio de 1987). "5-hidroxi-2-(dipropilamino)tetralinas metiladas en C3: parámetros conformacionales y estéricos importantes para la activación del receptor de dopamina central". Journal of Medicinal Chemistry . 30 (7): 1135– 44. doi : 10.1021/jm00390a004 . PMID 3599021 . 
  3. ↑ Karlsson A, Björk L, Pettersson C, Andén NE, Hacksell U (1990). "(R)- y (S)-5-hidroxi-2-(dipropilamino)tetralina (5-OH DPAT): evaluación de purezas ópticas y actividades dopaminérgicas". Chirality . 2 (2): 90– 5. doi : 10.1002/chir.530020206 . PMID 1976017 . 
  4. ↑ Mukherjee J, Narayanan TK, Christian BT, Shi B, Dunigan KA, Mantil J (julio de 2000). "Evaluación in vitro e in vivo de la unión del agonista del receptor de dopamina D2 (11)C-(R,S)-5-hidroxi-2-(di-n-propilamino)tetralina en roedores y primates no humanos" . Synapse (Nueva York, NY) . 37 (1): 64–70 . doi : 10.1002/(SICI)1098-2396(200007)37:1 < 64::AID-SYN7 > 3.0.CO ; 2 -F . PMID 10842352. S2CID 43878278 .  
  5. ↑ Leung K (2006). "(R,S)-2-(N-Propil-N-1'-[11C]-propil)amino-5-hidroxitetralina". Base de datos de agentes de contraste e imágenes moleculares . PMID 20641325 . 
  6. ^ Ackaert OW, Graan JD, Shi S, Vreeken R, Della Pasqua OE, Dijkstra D, Westerink BH, Danhof M, Bouwstra JA (enero de 2011). "La farmacocinética y el efecto farmacológico de (S) -5-OH-DPAT después de la administración controlada con iontoforesis transdérmica". Revista de Ciencias Farmacéuticas . 100 (7): 2996–3009 . doi : 10.1002/jps.22492 . PMID 21283984 .