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Articulo de referencia

5-Carboxamidotriptamina

La 5-carboxamidotriptamina ( 5-CT ), también conocida como 5-(aminocarbonil)triptamina , es un derivado de la triptamina estrechamente relacionado con el neurotransmisor seroton...

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La 5-carboxamidotriptamina ( 5-CT ), también conocida como 5-(aminocarbonil)triptamina , es un derivado de la triptamina estrechamente relacionado con el neurotransmisor serotonina . [ 1 ]

5-CT actúa como un agonista completo no selectivo de alta afinidad en los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 5A , y 5-HT 7 , así como un agonista de los receptores 5-HT 2 , 5-HT 3 , 5-HT 6 con menor afinidad. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Tiene una afinidad insignificante por los receptores 5-HT 1E y 5-HT 1F . [ 6 ] [ 1 ] 5-CT se une con mayor fuerza al receptor 5-HT 1A y en un principio se pensó que era selectivo para este sitio. [ 7 ] [ 8 ] [ 1 ]

En 2018, se demostró que un derivado cercano de 5-CT, AH-494 , funciona como agonista de 5-HT7 , aunque es más selectivo que 5-HT1A . [ 9 ] Un estudio estructural indicó que el residuo Ser5x43 podría desempeñar funciones críticas en la selectividad de 5-CT en la familia de receptores de serotonina. [ 10 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 Glennon RA (enero de 1987). "Receptores centrales de serotonina como dianas para la investigación farmacológica". J Med Chem . 30 (1): 1– 12. doi : 10.1021/jm00384a001 . PMID 3543362. Tabla II . Afinidades de fenalquilaminas seleccionadas por los sitios de unión 5-HT1 y 5-HT2 
  2. ↑ Yamada J, Sugimoto Y, Noma T, Yoshikawa T (octubre de 1998). "Efectos del agonista no selectivo del receptor 5-HT, 5-carboxamidotriptamina, sobre los niveles de glucosa plasmática en ratas". European Journal of Pharmacology . 359 (1): 81– 86. doi : 10.1016/S0014-2999(98)00617-7 . PMID 9831297 . 
  3. ↑ Wright CE, Angus JA (abril de 1989). "La 5-carboxamidotriptamina provoca respuestas cardiovasculares mediadas por receptores 5-HT2 y 5-HT3 en el conejo consciente: evidencia de liberación de 5-HT por las plaquetas" . Journal of Cardiovascular Pharmacology . 13 (4): 557– 564. doi : 10.1097/00005344-198913040-00007 . PMID 2470992 . 
  4. ↑ Glennon RA, Dukat M, Westkaemper RB (1 de enero de 2000). "Subtipos y ligandos de receptores de serotonina" . Colegio Americano de Neuropsicofarmacología. Archivado del original el 21 de abril de 2008. Consultado el 11 de abril de 2008 .
  5. ^ van Wijngaarden I, Soudijn W (1997). "Ligandos de los receptores 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C". Biblioteca de Farmacoquímica . vol. 27. Elsevier. págs. 161-197 . doi : 10.1016/s0165-7208(97)80013-x . ISBN   978-0-444-82041-9.
  6. ↑ Stanton JA, Middlemiss DN, Beer MS (febrero de 1996). "Localización autorradiográfica de sitios de reconocimiento similares a 5-HT1 insensibles a 5-CT en el cerebro de cobaya y rata". Neuropharmacology . 35 ( 2): 223– 229. doi : 10.1016/0028-3908(95)00178-6 . PMID 8734492. S2CID 27188133 .  
  7. ↑ Thomas DR, Middlemiss DN, Taylor SG, Nelson P, Brown AM (septiembre de 1999). "Estimulación de la actividad de la adenilil ciclasa por 5-CT en el hipocampo de cobaya: evidencia de la participación de los receptores 5-HT7 y 5-HT1A" . British Journal of Pharmacology . 128 (1): 158–164 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702759 . PMC 1571602. PMID 10498847 .  
  8. ↑ Saxena PR, Lawang A (octubre de 1985). "Comparación de los efectos cardiovasculares y sobre el músculo liso de la 5-hidroxitriptamina y la 5-carboxamidotriptamina, un agonista selectivo de los receptores 5-HT1". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 277 (2): 235– 252. PMID 2933009 . 
  9. ↑ Latacz G, Hogendorf AS, Hogendorf A, Lubelska A, Wierońska JM, Woźniak M, et al. (noviembre de 2018). "Búsqueda de una alternativa a 5-CT. Evaluación in vitro e in vivo de nuevas herramientas farmacológicas: 3-(1-alquil-1 H -imidazol-5-il)-1 H -indol-5-carboxamidas, agonistas del receptor 5-HT 7 de baja basicidad " . MedChemComm . 9 (11 ) : 1882– 1890. doi : 10.1039/c8md00313k . PMC 6256855. PMID 30568756 .   
  10. ↑ Zhang S, Chen H, Zhang C, Yang Y, Popov P, Liu J, et al. (julio de 2022). " Las estructuras de los estados inactivo y activo sirven como plantillas para herramientas selectivas del receptor humano 5-HT 5A " . Nature Structural & Molecular Biology . 29 (7): 677– 687. doi : 10.1038/s41594-022-00796-6 . PMC 9299520. PMID 35835867 .