Articulo de referencia

A-77636

A-77636 es una droga sintética que actúa como un agonista selectivo del receptor D1 . [1] Tiene efectos nootrópicos , anoréxicos , gratificantes y antiparkinsonianos en estudios...

A-77636 es una droga sintética que actúa como un agonista selectivo del receptor D1 . [1] Tiene efectos nootrópicos , anoréxicos , gratificantes y antiparkinsonianos en estudios con animales, [2] [3] [4] [5] [6] pero su alta potencia y larga duración de acción causan una regulación negativa del receptor D1 y taquifilaxia , [ 7] [8] [9] y a diferencia de otros agonistas completos D1 como SKF -82,958 , no produce preferencia de lugar en animales. [10] A-77636 sustituyó parcialmente a la cocaína en estudios con animales, y se ha sugerido su uso como un posible fármaco sustituto en el tratamiento de la adicción, [11] pero es más conocido por su uso en el estudio del papel de los receptores D1 en el cerebro. [12] [13] [14]

Referencias

  1. ^ Kebabian JW, Britton DR, DeNinno MP, Perner R, Smith L, Jenner P, Schoenleber R, Williams M (diciembre de 1992). "A-77636: un agonista potente y selectivo del receptor D1 de dopamina con actividad antiparkinsoniana en titíes". Revista Europea de Farmacología . 229 (2–3): 203–9. doi :10.1016/0014-2999(92)90556-J. PMID  1362704.
  2. ^ Asin KE, Nikkel AL, Wirtshafter D (febrero de 1994). "El tratamiento repetido con agonistas del receptor D1 bloquea la actividad locomotora inducida por la cocaína y la expresión de c-fos". Brain Research . 637 (1–2): 342–4. doi :10.1016/0006-8993(94)91258-0. PMID  7910104. S2CID  20197207.
  3. ^ Ranaldi R, Beninger RJ (julio de 1994). "Los efectos de las inyecciones sistémicas e intracerebrales de agonistas D1 y D2 en la estimulación cerebral por recompensa". Brain Research . 651 (1–2): 283–92. doi :10.1016/0006-8993(94)90708-0. PMID  7922577. S2CID  18241791.
  4. ^ Grondin R, Bédard PJ, Britton DR, Shiosaki K (agosto de 1997). "Potencial uso terapéutico del agonista selectivo del receptor D1 de dopamina, A-86929: un estudio agudo en monos parkinsonianos sensibilizados con levodopa". Neurología . 49 (2): 421–6. doi :10.1212/wnl.49.2.421. PMID  9270571. S2CID  541898.
  5. ^ Cai JX, Arnsten AF (octubre de 1997). "Efectos dependientes de la dosis de los agonistas del receptor de dopamina D1 A77636 o SKF81297 en la memoria de trabajo espacial en monos ancianos". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 283 (1): 183–9. PMID  9336323.
  6. ^ Cooper SJ, Al-Naser HA, Clifton PG (febrero de 2006). "El efecto anoréxico del agonista selectivo del receptor D1 de dopamina A-77636 determinado mediante análisis del patrón de alimentación en ratas alimentadas libremente". Revista Europea de Farmacología . 532 (3): 253–7. doi :10.1016/j.ejphar.2005.11.046. PMID  16478622.
  7. ^ Lin CW, Bianchi BR, Miller TR, Stashko MA, Wang SS, Curzon P, Bednarz L, Asin KE, Britton DR (marzo de 1996). "La activación persistente del receptor de dopamina D1 contribuye a la desensibilización prolongada del receptor: estudios con A-77636". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 276 (3): 1022–9. PMID  8786531.
  8. ^ Saklayen SS, Mabrouk OS, Pehek EA (octubre de 2004). "Regulación por retroalimentación negativa de la liberación de dopamina nigroestriatal: mediación por los receptores D1 estriatales". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 311 (1): 342–8. ​​doi :10.1124/jpet.104.067991. PMID  15175419. S2CID  36903868.
  9. ^ Ryman-Rasmussen JP, Griffith A, Oloff S, Vaidehi N, Brown JT, Goddard WA, Mailman RB (febrero de 2007). "Selectividad funcional de los agonistas del receptor D1 de dopamina en la regulación del destino de los receptores internalizados". Neurofarmacología . 52 (2): 562–75. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.08.028. PMC 1855220 . PMID  17067639. 
  10. ^ Graham DL, Hoppenot R, Hendryx A, Self DW (abril de 2007). "Capacidad diferencial de los agonistas de los receptores de dopamina D1 y D2 para inducir y modular la expresión y el restablecimiento de la preferencia de lugar por la cocaína en ratas". Psicofarmacología . 191 (3): 719–30. doi :10.1007/s00213-006-0473-5. PMID  16835769. S2CID  21192319.
  11. ^ Chausmer AL, Katz JL (enero de 2002). "Comparación de interacciones de agonistas de tipo D1, SKF 81297, SKF 82958 y A-77636, con cocaína: estudios de actividad locomotora y discriminación de drogas en roedores". Psicofarmacología . 159 (2): 145–53. doi :10.1007/s002130100896. PMID  11862342. S2CID  6788631.
  12. ^ Acquas E, Wilson C, Fibiger HC (abril de 1997). "Los receptores de dopamina D1 no estriatales regulan la liberación de acetilcolina estriatal in vivo". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 281 (1): 360–8. PMID  9103518.
  13. ^ Ruskin DN, Rawji SS, Walters JR (julio de 1998). "Efectos de los agonistas completos del receptor de dopamina D1 en las tasas de activación en el globo pálido y la pars compacta de la sustancia negra in vivo: pruebas de selectividad del receptor D1 y comparaciones con el agonista parcial SKF 38393". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 286 (1): 272–81. PMID  9655869.
  14. ^ Bubser M, Fadel JR, Jackson LL, Meador-Woodruff JH, Jing D, Deutch AY (junio de 2005). "Regulación dopaminérgica de las neuronas orexínicas" (PDF) . The European Journal of Neuroscience . 21 (11): 2993–3001. doi :10.1111/j.1460-9568.2005.04121.x. hdl : 2027.42/71513 . PMID:  15978010. S2CID  : 11527186.


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