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A-86929

A-86929 es un compuesto sintético que actúa como agonista selectivo del receptor de dopamina D1 . [ 1 ] [ 2 ] Se desarrolló como un posible tratamiento para la enfermedad de Par...

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A-86929 es un compuesto sintético que actúa como agonista selectivo del receptor de dopamina D1 . [ 1 ] [ 2 ] Se desarrolló como un posible tratamiento para la enfermedad de Parkinson , [ 3 ] así como para otras aplicaciones como el tratamiento de la adicción a la cocaína , [ 4 ] [ 5 ] pero si bien tuvo una eficacia razonable en humanos, también causó discinesias y no se continuó su uso. [ 6 ] [ 7 ] Se ha utilizado principalmente como su profármaco éster diacetato adrogolida (A-93431; ABT-431; DAS-431), que tiene una mejor farmacocinética . [ 8 ] [ 9 ]

Adrogolida .

Véase también

Referencias

  1. ↑ Michaelides MR, Hong Y, DiDomenico S, Asin KE, Britton DR, Lin CW, Williams M, Shiosaki K (septiembre de 1995). "(5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-hexahidro-2-propil-3-tia-5-azaciclopent-1-ena[c]-fenantreno-9,10-diol (A-86929): un agonista potente y selectivo de la dopamina D1 que mantiene la eficacia conductual tras la administración repetida y caracterización de su profármaco diacetilo (ABT-431)". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (18): 3445–7 . doi : 10.1021/jm00018a002 . PMID 7658429 . 
  2. ↑ Ehrlich PP, Ralston JW, Michaelides MR (mayo de 1997). "Una síntesis enantioselectiva eficiente del agonista D1 (5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-hexahidro-2-propil-3-tia-5-azaciclopenta[c]fenantreno-9,10-diol (A-86929)". The Journal of Organic Chemistry . 62 (9): 2782–2785 . doi : 10.1021/jo970066l . PMID 11671640 . 
  3. ↑ Rascol O, Blin O, Thalamas C, Descombes S, Soubrouillard C, Azulay P, Fabre N, Viallet F, Lafnitzegger K, Wright S, Carter JH, Nutt JG (junio de 1999). "ABT-431, un profármaco agonista del receptor D1, tiene eficacia en la enfermedad de Parkinson". Annals of Neurology . 45 (6): 736– 41. doi : 10.1002/1531-8249(199906)45:6 < 736::AID-ANA7 > 3.0.CO ; 2 -F . PMID 10360765. S2CID 26090362 .  
  4. ↑ Haney M, Collins ED, Ward AS, Foltin RW, Fischman MW (marzo de 1999). "Efecto de un agonista selectivo de la dopamina D1 (ABT-431) sobre la autoadministración de cocaína fumada en humanos". Psicofarmacología . 143 ( 1): 102–10 . doi : 10.1007/s002130050925 . PMID 10227086. S2CID 24283309 .  
  5. ↑ Gorelick DA, Gardner EL, Xi ZX (2004). " Agentes en desarrollo para el tratamiento del abuso de cocaína" . Drugs . 64 (14): 1547– 73. doi : 10.2165/00003495-200464140-00004 . PMID 15233592. S2CID 5421657 .  
  6. ↑ Rascol O, Nutt JG, Blin O, Goetz CG, Trugman JM, Soubrouillard C, Carter JH, Currie LJ, Fabre N, Thalamas C, Giardina WW, Wright S (febrero de 2001). "Inducción por el agonista del receptor de dopamina D1 ABT-431 de discinesia similar a la levodopa en pacientes con enfermedad de Parkinson". Archives of Neurology . 58 (2): 249– 54. doi : 10.1001/archneur.58.2.249 . PMID 11176963 . 
  7. ↑ Zhang J, Xiong B, Zhen X, Zhang A (marzo de 2009). "Ligandos del receptor de dopamina D1: ¿dónde estamos ahora y hacia dónde vamos?". Medicinal Research Reviews . 29 (2): 272– 94. doi : 10.1002/med.20130 . PMID 18642350. S2CID 25334596 .  
  8. ↑ Shiosaki K, Jenner P, Asin KE, Britton DR, Lin CW, Michaelides M, Smith L, Bianchi B, Didomenico S, Hodges L, Hong Y, Mahan L, Mikusa J, Miller T, Nikkel A, Stashko M, Witte D, Williams M (enero de 1996). "ABT-431: el profármaco diacetilo de A-86929, un agonista potente y selectivo del receptor de dopamina D1: caracterización in vitro y efectos en modelos animales de la enfermedad de Parkinson". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 276 (1): 150– 60. doi : 10.1016/S0022-3565(25)12244-1 . PMID 8558425 . 
  9. ↑ Giardina WJ, Williams M (2001). "Adrogolida HCl (ABT-431; DAS-431), un profármaco del agonista del receptor de dopamina D1, A-86929: farmacología preclínica y datos clínicos" . CNS Drug Reviews . 7 (3): 305–16 . doi : 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00201.x . PMC 6741696. PMID 11607045 .