A-971432

A-971432 es un agonista selectivo del receptor 5 de esfingosina-1-fosfato (S1PR5) con biodisponibilidad oral, descubierto en AbbVie . ^{[ 1 ]} Fue descubierto mediante química de alto rendimiento . ^{[ 2 ]} Los agonistas de S1P5 se han propuesto como un mecanismo innovador para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos como la enfermedad de Alzheimer y enfermedades de almacenamiento lisosomal como la enfermedad de Niemann-Pick . ^{[ 3 ]} Se ha demostrado que la estimulación de S1PR5 con A-971432 preserva la integridad de la barrera hematoencefálica y ejerce un efecto terapéutico en un modelo animal de la enfermedad de Huntington . ^{[ 4 ]}

Referencias

↑ Solicitud WO 2010093704 , AbbVie, "Preparación de derivados del ácido 1-bencilazetidina-3-carboxílico como agonistas y antagonistas del receptor S1P5", publicada el 19 de agosto de 2010.
↑ Hobson AD, Harris CM, van der Kam EL, Turner SC, Abibi A, Aguirre AL, Bousquet P, Kebede T, Konopacki DB, Gintant G, Kim Y, Larson K, Maull JW, Moore NS, Shi D, Shrestha A, Tang X, Zhang P, Sarris KK (noviembre de 2015). "Descubrimiento de A-971432, un agonista selectivo del receptor 5 de esfingosina-1-fosfato (S1P5) biodisponible por vía oral para el tratamiento potencial de trastornos neurodegenerativos". Journal of Medicinal Chemistry . 58 (23): 9154–70 . doi : 10.1021/acs.jmedchem.5b00928 . PMID 26509640 .
↑ Van der Kam E, Turner S, van Bergeij J, Mueller R, Mezler M, Bespalov A, Hobson A, Harris CM, Rendenbach-Mueller B, Schoemaker H (junio de 2014). "El uso de agonistas selectivos del receptor 5 de esfingosina-1-fosfato para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos como la enfermedad de Alzheimer y enfermedades de almacenamiento lisosomal como la enfermedad de Niemann-Pick tipo C". Alzheimer's & Dementia . 10 (4): P281. doi : 10.1016/j.jalz.2014.07.153 . S2CID 54386805 .
^ Di Pardo A, Castaldo S, Amico E, Pepe G, Marracino F, Capocci L, Giovannelli A, Madonna M, van Bergeijk J, Buttari F, van der Kam E, Maglione V (abril de 2018). "La estimulación de S1PR5 con A-971432, un agonista selectivo, preserva la integridad de la barrera hematoencefálica y ejerce un efecto terapéutico en un modelo animal de la enfermedad de Huntington" . Genética Molecular Humana . 27 (14): 2490–2501 . doi : 10.1093/hmg/ddy153 . hdl : 11573/1208189 . PMID 29688337 .

Lecturas adicionales

Roberts E, Guerrero M, Urbano M, Rosen H (julio de 2013). "Agonistas del receptor de esfingosina 1-fosfato: una revisión de patentes (2010-2012)". Expert Opin Ther Pat . 23 (7): 817– 41. doi : 10.1517/13543776.2013.783022 . PMID 23541049. S2CID 24421259 .

[1] Solicitud WO 2010093704 , AbbVie, "Preparación de derivados del ácido 1-bencilazetidina-3-carboxílico como agonistas y antagonistas del receptor S1P5", publicada el 19 de agosto de 2010.

[2] Hobson AD, Harris CM, van der Kam EL, Turner SC, Abibi A, Aguirre AL, Bousquet P, Kebede T, Konopacki DB, Gintant G, Kim Y, Larson K, Maull JW, Moore NS, Shi D, Shrestha A, Tang X, Zhang P, Sarris KK (noviembre de 2015). "Descubrimiento de A-971432, un agonista selectivo del receptor 5 de esfingosina-1-fosfato (S1P5) biodisponible por vía oral para el tratamiento potencial de trastornos neurodegenerativos". Journal of Medicinal Chemistry . 58 (23): 9154–70 . doi : 10.1021/acs.jmedchem.5b00928 . PMID 26509640 .

[3] Van der Kam E, Turner S, van Bergeij J, Mueller R, Mezler M, Bespalov A, Hobson A, Harris CM, Rendenbach-Mueller B, Schoemaker H (junio de 2014). "El uso de agonistas selectivos del receptor 5 de esfingosina-1-fosfato para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos como la enfermedad de Alzheimer y enfermedades de almacenamiento lisosomal como la enfermedad de Niemann-Pick tipo C". Alzheimer's & Dementia . 10 (4): P281. doi : 10.1016/j.jalz.2014.07.153 . S2CID 54386805 .

[4] Di Pardo A, Castaldo S, Amico E, Pepe G, Marracino F, Capocci L, Giovannelli A, Madonna M, van Bergeijk J, Buttari F, van der Kam E, Maglione V (abril de 2018). "La estimulación de S1PR5 con A-971432, un agonista selectivo, preserva la integridad de la barrera hematoencefálica y ejerce un efecto terapéutico en un modelo animal de la enfermedad de Huntington" . Genética Molecular Humana . 27 (14): 2490–2501 . doi : 10.1093/hmg/ddy153 . hdl : 11573/1208189 . PMID 29688337 .

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