AFDX-384 ( BIBN-161 ) es un fármaco que actúa como antagonista selectivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina , con selectividad por los subtipos M2 y M4 . Se utiliza principalmente para mapear la distribución de los receptores muscarínicos M2 y M4 en el cerebro y estudiar su implicación en el desarrollo y tratamiento de la demencia y la esquizofrenia . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]
Véase también
- Pirenzepina ( antagonista selectivo M1 )
Referencias
- ↑ Tränkle C, Andresen I, Lambrecht G, Mohr K (febrero de 1998). "Unión al receptor M2 del antagonista selectivo AF-DX 384: posible implicación del sitio alostérico común". Farmacología molecular . 53 (2): 304–12 . doi : 10.1124/mol.53.2.304 . PMID 9463489 .
- ↑ Kitaichi K, Day JC, Quirion R (octubre de 1999). "Un nuevo antagonista del receptor muscarínico M(4) proporciona más evidencia de una función autorreceptora para el subtipo de receptor muscarínico M(2)". European Journal of Pharmacology . 383 (1): 53– 6. doi : 10.1016/S0014-2999(99)00607-X . PMID 10556681 .
- ↑ Martin J, Deagostino A, Perrio C, Dauphin F, Ducandas C, Morin C, Desbène PL, Lasne MC (marzo de 2000). "Síntesis de isómeros R y S de AF-DX 384, un antagonista selectivo de los receptores muscarínicos M2". Bioorganic & Medicinal Chemistry . 8 (3): 591– 600. doi : 10.1016/S0968-0896(99)00307-7 . PMID 10732976 .
- ↑ Piggott M, Owens J, O'Brien J, Paling S, Wyper D, Fenwick J, Johnson M, Perry R, Perry E (septiembre de 2002). "Distribución comparativa de la unión de los ligandos del receptor muscarínico pirenzepina, AF-DX 384, (R,R)-I-QNB y (R,S)-I-QNB al cerebro humano". Journal of Chemical Neuroanatomy . 24 (3): 211– 23. doi : 10.1016/S0891-0618( 02 )00066-2 . PMID 12297267. S2CID 1935197 .
- ↑ Zavitsanou K, Katsifis A, Yu Y, Huang XF (mayo de 2005). "Unión del receptor muscarínico M2/M4 en la corteza cingulada anterior en la esquizofrenia y los trastornos del estado de ánimo". Brain Research Bulletin . 65 (5): 397– 403. doi : 10.1016/j.brainresbull.2005.02.007 . PMID 15833594. S2CID 19527958 .
- ↑ Teaktong T, Piggott MA, Mckeith IG, Perry RH, Ballard CG, Perry EK (junio de 2005). "Receptores muscarínicos M2 y M4 en la corteza cingulada anterior: relación con los síntomas neuropsiquiátricos en la demencia con cuerpos de Lewy". Behavioural Brain Research . 161 (2): 299– 305. doi : 10.1016 / j.bbr.2005.02.019 . PMID 15922057. S2CID 34247659 .
- ↑ Gibbons AS, Scarr E, McLean C, Sundram S, Dean B (agosto de 2009). "Disminución de la unión del receptor muscarínico en la corteza frontal de sujetos con trastorno bipolar y trastorno depresivo mayor" . Journal of Affective Disorders . 116 (3): 184– 91. doi : 10.1016/j.jad.2008.11.015 . PMC 2724602. PMID 19103464 .
Categorías :
- compuestos dipropilamino
- antagonistas del receptor M2
- antagonistas del receptor M4
- Piperidinas
- Piridobenzodiazepinas
- Ureas