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AMG-517

AMG-517 es un fármaco que actúa como un potente y selectivo bloqueador del canal iónico TRPV1 . [ 1 ] [ 2 ] Fue desarrollado como un posible tratamiento para el dolor crónico , ...

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AMG-517 es un fármaco que actúa como un potente y selectivo bloqueador del canal iónico TRPV1 . [ 1 ] [ 2 ] Fue desarrollado como un posible tratamiento para el dolor crónico , pero si bien fue un analgésico eficaz en estudios con animales, se retiró de los ensayos clínicos en humanos en la Fase I debido a que producía hipertermia como efecto secundario, así como a su baja solubilidad en agua. Todavía se utiliza en la investigación científica sobre la función del canal TRPV1 y su papel en el dolor y la inflamación , y se ha utilizado como modelo para el diseño de varios análogos más recientes con propiedades mejoradas. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Doherty EM, Fotsch C, Bannon AW, Bo Y, Chen N, Dominguez C, et  al. (julio de 2007). "Nuevos antagonistas del receptor vanilloide-1: 2. Relaciones estructura-actividad de 4-oxopirimidinas que conducen a la selección de un candidato clínico" . Journal of Medicinal Chemistry . 50 (15): 3515–27 . doi : 10.1021/jm070190p . PMC 1238733. PMID 17585750 .  
  2. ↑ Wang HL, Katon J, Balan C, Bannon AW, Bernard C, Doherty EM, et al. (julio de 2007). "Nuevos antagonistas del receptor vanilloide-1: 3. Identificación de un candidato clínico de segunda generación con propiedades fisicoquímicas y farmacocinéticas mejoradas". Journal of Medicinal Chemistry . 50 (15): 3528–39 . doi : 10.1021/jm070191h . PMID 17585751 .  
  3. ↑ Wang X, Chakrabarti PP, Ognyanov VI, Pettus LH, Tamir R, Tan H, et al. (diciembre de 2007). "Pirimidinas trisustituidas como antagonistas del receptor transitorio potencial vanilloide 1 (TRPV1) con solubilidad mejorada". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 17 (23): 6539– 45. doi : 10.1016/j.bmcl.2007.09.080 . PMID 17937985 .  
  4. ^ Gavva NR, Treanor JJ, Garami A, Fang L, Surapaneni S, Akrami A, Alvarez F, Bak A, Darling M, Gore A, Jang GR, Kesslak JP, Ni L, Norman MH, Palluconi G, Rose MJ, Salfi M, Tan E, Romanovsky AA, Banfield C, Davar G (mayo de 2008). "El bloqueo farmacológico del receptor vanilloide TRPV1 provoca una marcada hipertermia en humanos". Dolor . 136 ( 1– 2): 202– 10. doi : 10.1016/j.pain.2008.01.024 . PMID 18337008 . S2CID 11557845 .  
  5. ↑ Gavva NR (noviembre de 2008). "Mantenimiento de la temperatura corporal como función predominante del receptor vanilloide TRPV1". Trends in Pharmacological Sciences . 29 (11): 550– 7. doi : 10.1016/j.tips.2008.08.003 . PMID 18805596 . 
  6. ↑ Garami A, Ibrahim M, Gilbraith K, Khanna R, Pakai E, Miko A, et al. (noviembre de 2017). "Los antagonistas del potencial del receptor transitorio vanilloide 1 previenen la hipotermia inducida por anestesia y disminuyen los requerimientos de dosis de opioides postincisionales en roedores". Anesthesiology . 127 ( 5): 813– 823. doi : 10.1097/ALN.0000000000001812 . PMID 28806222. S2CID 38802079 .   
  7. ↑ Tsagareli MG, Nozadze I, Tsiklauri N, Carstens MI, Gurtskaia G, Carstens E (noviembre de 2020). "Hiperalgesia térmica y alodinia mecánica provocadas por histamina y mediadores del picor no histaminérgicos: implicación respectiva de TRPV1 y TRPA1" . Neuroscience . 449 : 35–45 . doi : 10.1016/j.neuroscience.2020.09.048 . PMC 8219216. PMID 33010342 .