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El acetarsol (o acetarsona [1] ) es un fármaco antiinfeccioso. [ 2]
Fue descubierto por primera vez en 1921 en el Instituto Pasteur por Ernest Fourneau , [3] y vendido bajo la marca Stovarsol . [4] [5] Se ha administrado en forma de supositorios . [6]
El acetarsol se puede utilizar para fabricar arstinol . [ cita requerida ]
Ha sido cancelada y retirada del mercado desde el 12 de agosto de 1997. [3]
Usos médicos
El acetarsol se ha utilizado para el tratamiento de enfermedades como la sífilis , la amebiasis , el pian , la tripanosomiasis y la malaria . El acetarsol se ha utilizado para el tratamiento de Trichomonas vaginalis y Candida albicans. En forma oral, el acetarsol se puede utilizar para el tratamiento de la amebiasis intestinal . Como supositorio, se ha investigado su uso para el tratamiento de la proctitis. [3]
Mecanismo de acción
Aunque el mecanismo de acción no se conoce completamente, el acetarsol puede unirse a grupos sulfhidrilo que contienen proteínas ubicadas en el parásito, lo que luego crea enlaces As-S letales que luego matan al parásito. [3]
Química y farmacocinética
El acetarsol tiene la fórmula molecular N -acetil-4-hidroxi- m -arsinílico y es un compuesto arsénico pentavalente con propiedades antiprotozoarias y antihelmínticas . El arsénico presente en el acetarsol se excreta principalmente en la orina. El nivel de arsénico después de la administración de acetarsol alcanza niveles cercanos al rango tóxico en la orina. [3] Algunos informes indican una remisión del arsénico que puede ser fisiológicamente peligrosa. [3]
Toxicidad
Algunos informes indican que el acetarsol puede producir efectos en los ojos como neuritis óptica y atrofia óptica . [7]
Referencias
- ^ "Sistema de registro de sustancias de la FDA: Acetarsol". Archivado desde el original el 8 de enero de 2021 . Consultado el 6 de mayo de 2021 .
- ^ Chen MY, Smith NA, Fox EF, Bingham JS, Barlow D (abril de 1999). "Pesarios de acetarsol en el tratamiento de Trichomonas vaginalis resistente al metronidazol". Int J STD AIDS . 10 (4): 277–80. doi :10.1258/0956462991913943. PMID 12035784. S2CID 27353282.
- ^ abcdef PubChem. "Acetarsol". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Consultado el 31 de marzo de 2021 .
- ^ "Éric Fouassier, Ces poisons qui guérissent, oct. 1996, p. 5" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 2011-10-05 . Consultado el 2010-04-01 .
- ^ Traité de chimie organique , bajo la dirección de Victor Grignard, Paul Baud, vol. 22, Masson, 1959, pág. 1127-1130.
- ^ Gionchetti P, Rizzello F, Morselli C, Campieri M (octubre de 2004). "Artículo de revisión: proctitis problemática y colitis distal". Aliment. Pharmacol. Ther . 20 (Supl. 4): 93–6. doi : 10.1111/j.1365-2036.2004.02049.x . PMID 15352902. S2CID 72699260.
- ^ PubChem. "Acetarsol". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Consultado el 16 de enero de 2022 .