Adrenalone

La adrenalona es un agonista adrenérgico que se utiliza como vasoconstrictor y hemostático tópico . Anteriormente, también se usaba para prolongar la acción de los anestésicos locales . Es la forma cetónica de la epinefrina (adrenalina). A diferencia de la epinefrina, la adrenalona actúa principalmente sobre los receptores adrenérgicos alfa-1 , pero tiene poca afinidad por los receptores beta. El fármaco está prácticamente en desuso, habiendo sido reemplazado por otros hemostáticos como la trombina , el fibrinógeno y los análogos de la vasopresina . ^{[ 1 ]}

La adrenalona no detiene el sangrado de los grandes vasos sanguíneos. No está aprobada para uso sistémico. La combinación con antitrombóticos no es útil porque contrarresta la acción de la adrenalona. ^{[ 1 ]}

La vasoconstricción producida por la adrenalina puede provocar necrosis local . ^{[ 1 ]}

La adrenalona pasa a la leche materna, pero es poco probable que tenga efectos adversos debido a su muy baja absorción sistémica. ^{[ 1 ]}

La adrenalona es un derivado de la epinefrina, en el que la función del alcohol se ha sustituido por una cetona. En consecuencia, ya no es ópticamente activa .

Su solubilidad en agua, etanol y éter dietílico es baja. La sustancia se utiliza típicamente en forma de hidrocloruro , un polvo cristalino blanco de sabor amargo y ligeramente ácido, soluble en agua (1:8) y etanol al 94% (1:45). El punto de fusión del hidrocloruro es de 243 °C (469 °F) . ^{[ 1 ]}  

Tras la aplicación local, solo se detectan trazas de adrenalona en sangre, lo cual se debe en parte a la vasoconstricción que produce el fármaco a través de los receptores adrenérgicos alfa-1. En un modelo farmacológico (no especificado), se ha observado que su efecto hipertensivo (aumento de la presión arterial) es aproximadamente un 0,5 % del de la epinefrina a concentraciones plasmáticas equivalentes. Por lo tanto, es improbable que se produzcan efectos sistémicos.

Al igual que la epinefrina, la adrenalona es metabolizada por la catecol-O-metiltransferasa (COMT), produciendo 3O-metiladrenalona, ​​que a su vez es N-desmetilada por la monoaminooxidasa (MAO). Alternativamente, puede metabolizarse primero por la MAO y luego por la COMT; en ambos casos, la 3O-metil-N-desmetiladrenalona resultante se conjuga con sulfato o glucurónido y se excreta por el riñón. No se ha observado reducción a epinefrina in vivo . ^{[ 1 ]}