α-Arbutina

La α-arbutina es una hidroquinona glicosilada y un anómero de la arbutina natural . Se utiliza en las industrias cosmética y farmacéutica por sus efectos aclaradores de la piel, el tratamiento de la hiperpigmentación y como una alternativa más segura a la hidroquinona.

La α-arbutina es una sustancia sintética que puede producirse mediante la glicosilación enzimática de la hidroquinona en presencia de α-amilasa y dextrina . En un ejemplo, esto se ha realizado en Escherichia coli recombinante , utilizando amilasa de Bacillus subtilis y sacarosa fosforilasa de Leuconostoc mesenteroides . ^{[ 2 ]}

Estructuralmente es el anómero α de la arbutina (β-arbutina) y, al igual que la forma β, es un inhibidor enzimático de la tirosinasa humana. ^{[ 1 ]}

La α-arbutina se utiliza en las industrias cosmética y farmacéutica por sus efectos aclaradores de la piel , el tratamiento de la hiperpigmentación y como una alternativa posiblemente más segura a la hidroquinona. También puede poseer propiedades antioxidantes, que pueden proteger la piel del daño causado por los radicales libres. ^{[ 3 ]}

Se utiliza en productos destinados a atenuar el lentigo solar , las pecas , el melasma y otras formas de hiperpigmentación donde el exceso de melanina es un problema, proporcionando una tez más uniforme. ^{[ 4 ]} Para este fin, se encuentran concentraciones de hasta un 2 % de α-arbutina en cremas y sérums faciales y un 0,5 % en cremas corporales. ^{[ 1 ]}

La α-arbutina mostró una reducción significativa en la síntesis de melanina en células de melanoma humano cultivadas y en un modelo tridimensional de piel humana, con una síntesis de melanina reducida al 40% del control, lo que indica su potencia como agente aclarador de la piel sin afectar la viabilidad celular. ^{[ 4 ]}

El mecanismo de acción de la α-arbutina como agente aclarador de la piel se basa principalmente en la inhibición enzimática competitiva de la tirosinasa , lo que provoca una disminución en la producción de melanina sin afectar la expresión del gen del ARNm de la tirosinasa. Es un inhibidor de la tirosinasa más potente que la arbutina. ^{[ 2 ]}

La α-arbutina inhibe directamente la actividad enzimática de la tirosinasa, enzima esencial para la síntesis de melanina. La tirosinasa cataliza los dos primeros pasos en la producción de melanina: la hidroxilación de la tirosina a L- DOPA y la oxidación de la L -DOPA a dopaquinona . Al inhibir la tirosinasa, la α-arbutina reduce la formación de melanina en los melanocitos . ^{[ 5 ]}

La α-arbutina no afecta la expresión génica del ARNm de la tirosinasa. Esto significa que, si bien la α-arbutina inhibe la actividad de la enzima tirosinasa, no disminuye su producción a nivel genético. ^{[ 2 ] [ 6 ]}

Esta reducción de melanina produce tonos de piel más claros y puede ayudar en el tratamiento de trastornos de hiperpigmentación. La eficacia de la α-arbutina para reducir la síntesis de melanina se demostró en células de melanoma humano cultivadas y en un modelo tridimensional de piel humana, donde redujo eficazmente la síntesis de melanina. ^{[ 4 ]}

La α-arbutina se considera generalmente segura para su aplicación tópica en productos cosméticos. Sin embargo, sus concentraciones de uso en la Unión Europea (UE) están restringidas por el Comité Científico de Seguridad del Consumidor de la Comisión Europea al 2 % en cremas faciales y al 0,5 % en lociones corporales. ^{[ 7 ] [ 1 ]}