α-endorfina

La α-endorfina ( alfa- endorfina) es un péptido opioide endógeno de 16 aminoácidos , cuya secuencia es: Tyr - Gly -Gly- Phe - Met - Thr - Ser - Glu - Lys -Ser- Gln -Thr- Pro - Leu - Val -Thr. ^{[ 1 ]} Los investigadores del Instituto Salk fueron pioneros en el aislamiento, la secuenciación y la síntesis de los péptidos que denominaron α- y γ-endorfina, y determinaron que poseían actividad morfinomimética . ^{[ 2 ]} Mediante espectrometría de masas y el método de dansil-Edman, Nicholas Ling, investigador del Instituto Salk, logró determinar la secuencia primaria de la α-endorfina. ^{[ 3 ]}

Las endorfinas son generalmente conocidas como neurotransmisores que se liberan cuando el cuerpo experimenta dolor . ^{[ 4 ]} Las tres endorfinas que participan en esta respuesta son la α-endorfina, la β-endorfina ( beta- endorfina) y la γ-endorfina ( gamma -endorfina), las cuales se derivan del mismo polipéptido conocido como proopiomelanocortina . ^{[ 4 ]} Si bien todas actúan como neurotransmisores, los efectos específicos de las tres difieren. La endorfina más estudiada de las tres es la β-endorfina. Se sabe que las α-endorfinas contienen un aminoácido menos que las γ-endorfinas, diferenciándose por un solo aminoácido leucina en el extremo terminal. ^{[ 5 ]} Aunque esto pueda parecer insignificante, les permite tener efectos muy diferentes. Los estudios han demostrado que las γ-endorfinas y las α-endorfinas tienen efectos opuestos que les permiten contribuir a mantener la homeostasis cerebral y conductual en los animales . ^{[ 6 ]} La comunidad científica aún no ha estudiado ni comprendido completamente todos los efectos específicos de las α-endorfinas en el organismo. Sin embargo, algunos estudios sugieren que estas endorfinas se comportan de forma similar a los fármacos psicoestimulantes . ^{[ 7 ]}

En cuanto a su longitud, las α-endorfinas son las más cortas, con 16 residuos de aminoácidos. ^{[ 4 ]} Mientras tanto, la β-endorfina tiene la cadena más larga, que comienza con los mismos 16 aminoácidos que las α-endorfinas: Tyr - Gly -Gly- Phe - Met - Thr - Ser - Glu - Lys -Ser- Gln -Thr- Pro - Leu - Val -Thr. ^{[ 4 ]} La misma secuencia también está presente en la γ-endorfina. ^{[ 4 ]} La cadena inicial Tyr-Gly-Gly-Phe-Met también se conoce como la secuencia opioide pentapeptídica N-terminal. ^{[ 4 ]} Con esta configuración, las endorfinas actúan como agonistas de los receptores opioides en el cerebro. ^{[ 4 ]}

Los estudios han demostrado que la α-endorfina es el péptido más potente para retrasar las conductas de evitación . ^{[ 8 ]} La α-endorfina tiene la misma secuencia C-terminal que la β-LPH, lo que permite que estos péptidos tengan una alta afinidad por los sitios de unión de opiáceos. ^{[ 8 ]} Incluso una ligera diferencia en el aminoácido C-terminal puede tener efectos drásticos en la conducta de evitación. ^{[ 8 ]} La importancia de la secuencia determina la función de la endorfina. ^{[ 8 ]} Cuando se elimina un aminoácido N-terminal como la tirosina, no parece haber impactos significativos en la conducta de evitación. ^{[ 8 ]} Sin embargo, cuando hay ajustes en la secuencia C-terminal, como la eliminación de β-LPH 61-65; la actividad de la endorfina disminuye. ^{[ 8 ]}

• Endorfina
• Anfetaminas