Hispanopedia WikiAlfaxolona/alfadolona (nombres comerciales Althesin ( humano ), Saffan ( veterinario )) es un agente anestésico intravenoso de acción corta. Fue retirado del mercado debido a reacciones graves al medicamento. Está compuesto por una mezcla 3:1 de alfaxalona y alfadolona , dos neuroesteroides.
Mecanismo
La alfaxolona/alfadolona es un anestésico intravenoso de acción corta elaborado a partir de una combinación de dos compuestos esteroides, alfaxalona y alfadolona, de los cuales el primero es el principal agente anestésico. La alfaxolona actúa aumentando la solubilidad de la mezcla en la que se disuelve, un adyuvante de aceite de ricino polietilado . [1] La eficacia anestésica se logra mediante la potenciación alostérica del canal de cloruro de GABA A para producir una inhibición sináptica "rápida". [2]
Uso clínico
La alfaxolona/alfadolona es un anestésico de acción corta y de inicio rápido que se ha utilizado en cirugías ambulatorias. No tiene propiedades analgésicas significativas y la anestesia se ha mantenido a menudo con anestésicos inhalatorios como el halotano . Estos también se han acompañado de bloqueadores neuromusculares . Los procedimientos realizados con este fármaco son muy variados y han incluido cirugía ortopédica, ginecológica, dental y urológica. Los efectos notables incluyen una caída de la presión arterial y venosa en una cuarta parte de los pacientes; esto se acompaña de una taquicardia leve compensatoria en alrededor del 35% de los observados en una población sesgada hacia la geriatría. [1]
Cremophor EL (también conocido como aceite de ricino polioxil 35, un surfactante y derivado del aceite de ricino) fue el agente solubilizante (excipiente/aditivo) de Althesin. [3]
Un estudio de 2001 determinó que Cremophor EL, cuando se utilizaba anteriormente como agente solubilizante en emulsiones lipídicas, era responsable de reacciones anafilactoides graves. Los medicamentos que lo utilizaban se reformularon para utilizar otros emulsionantes. [4] La alfaxolona/alfadolona ha cambiado su nombre a "Saffan" y está disponible para su uso en anestesia veterinaria. [5] [6]
Referencias
- ^ ab Dechêne JP (marzo de 1976). "Alphathesin, un nuevo agente anestésico esteroide". Revista de la Sociedad Canadiense de Anestesistas . 23 (2): 163– 9. doi : 10.1007/BF03005687 . PMID 943212.
- ^ Belelli D, Lambert JJ (julio de 2005). "Neurosteroides: reguladores endógenos del receptor GABA(A)". Nature Reviews. Neuroscience . 6 (7): 565– 75. doi :10.1038/nrn1703. PMID 15959466. S2CID 12596378.
- ^ Clarke RS, Dundee JW, Carson IW (octubre de 1973). "Actas: Un nuevo anestésico esteroide: la althesina". Actas de la Royal Society of Medicine . 66 (10): 1027– 30. doi :10.1177/003591577306601023. PMC 1645602 . PMID 4148526.
- ^ MacPherson RD (octubre de 2001). "Productos farmacéuticos para el anestesista". Anestesia . 56 (10): 965– 79. doi : 10.1111/j.1365-2044.2001.02216.x . PMID 11576099. S2CID 10768907.
- ^ Dyson DH, Allen DG, Ingwersen W, Pascoe PJ, O'Grady M (abril de 1987). "Efectos del azafrán en la función cardiopulmonar en gatos sanos". Revista Canadiense de Investigación Veterinaria . 51 (2): 236– 9. PMC 1255310 . PMID 3111675.
- ^ Nadeson R, Goodchild CS (mayo de 2001). "Propiedades antinociceptivas de los neuroesteroides III: experimentos con alfadolona administrada por vía intravenosa, intraperitoneal e intragástrica". British Journal of Anaesthesia . 86 (5): 704– 8. doi : 10.1093/bja/86.5.704 . PMID 11575348.