Amobarbital

El amobarbital (anteriormente conocido como amilobarbital o amital sódico , su sal sódica soluble) es un fármaco derivado de los barbitúricos . Posee propiedades sedantes e hipnóticas . Se presenta como un polvo blanco cristalino, inodoro y de sabor ligeramente amargo. Fue sintetizado por primera vez en Alemania en 1923. Se considera un barbitúrico de acción corta a intermedia.

Si se toma amobarbital durante periodos prolongados, puede desarrollarse dependencia física y psicológica. La abstinencia de amobarbital imita el delirium tremens y puede ser mortal. El amobarbital fue fabricado por Eli Lilly and Company en Estados Unidos bajo la marca Amytal en cápsulas de color azul brillante con forma de bala (conocidas como Pulvules) o comprimidos rosados ​​(conocidos como Diskets) ^{[ 2 ]} que contenían 50, 100 o 200 miligramos del fármaco. El fármaco también se fabricó como genérico.

El amobarbital se consumía indebidamente con frecuencia y se conocía popularmente como "Blue Heavens". Eli Lilly fabricó tanto el amytal como el tuinal , un fármaco combinado que contenía cantidades iguales de secobarbital y amobarbital, hasta finales de la década de 1990. Sin embargo, a medida que aumentaba la popularidad de las benzodiazepinas , las recetas para estos medicamentos se volvieron cada vez más escasas a partir de mediados o finales de la década de 1980.

En un estudio in vitro en cortes talámicos de rata, el amobarbital actuó activando los receptores GABA _A , lo que disminuyó la resistencia de entrada, redujo la descarga en ráfagas y la descarga tónica , especialmente en las neuronas ventrobasales e intralaminares , mientras que al mismo tiempo aumentó la duración de las ráfagas y la conductancia media en los canales de cloruro individuales ; esto aumentó tanto la amplitud como el tiempo de decaimiento de las corrientes postsinápticas inhibitorias . ^{[ 3 ]}

El amobarbital se ha utilizado en un estudio para inhibir el transporte de electrones mitocondrial en el corazón de la rata en un intento de preservar la función mitocondrial después de la reperfusión . ^{[ 4 ]}

Un estudio de 1988 halló que el amobarbital aumenta la unión al receptor de benzodiazepinas in vivo con menor potencia que el secobarbital y el pentobarbital (en orden descendente), pero mayor que el fenobarbital y el barbital (en orden descendente). ^{[ 5 ]} (Secobarbital > pentobarbital > amobarbital > fenobarbital > barbital)

Tiene una LD50 en ratones de 212 _mg  /kg subcutáneo

El amobarbital sufre tanto hidroxilación para formar 3'-hidroxiamobarbital, ^{[ 6 ]} como N-glucosidación ^{[ 7 ]} para formar 1-(beta-D-glucopiranosil)-amobarbital. ^{[ 8 ]}

Se deben evitar los siguientes medicamentos al tomar amobarbital:

• Antiarrítmicos , como verapamilo y digoxina.
• Antiepilépticos , como el fenobarbital o la carbamazepina.
• Antihistamínicos , como la doxilamina y la clemastina.
• Antihipertensivos , como atenolol y propranolol.
• Etanol
• Benzodiazepinas , como diazepam , clobazam , clonazepam , nitrazepam , alprazolam o lorazepam.
• Cloranfenicol
• Clorpromazina
• Ciclofosfamida
• Ciclosporina
• Digitoxin
• Doxorrubicina
• Doxiciclina
• metoxiflurano
• Metronidazol
• Analgésicos narcóticos , como la morfina y la oxicodona.
• Quinina
• Esteroides , como la prednisona y la cortisona.
• Teofilina
• Warfarina

Se sabe que el amobarbital disminuye los efectos de los anticonceptivos hormonales. ^{[ 14 ]}

Algunos efectos secundarios de una sobredosis incluyen confusión (grave); disminución o pérdida de reflejos; somnolencia (grave); fiebre; irritabilidad (persistente); hipotermia; dificultad para tomar decisiones; respiración lenta o agitada; bradicardia; dificultad para hablar; inestabilidad al caminar; insomnio; movimientos oculares inusuales; debilidad (grave). Una sobredosis grave puede provocar la muerte sin intervención.

El amobarbital (ácido 5-etil-5-isoamilbarbitúrico), al igual que todos los barbitúricos, se sintetiza mediante la reacción de derivados del ácido malónico con derivados de la urea . En particular, para obtener amobarbital, el éster α-etil-α-isoamilmalónico reacciona con urea (en presencia de etóxido de sodio ). ^{[ 15 ] [ 16 ]}

La noche del 28 de agosto de 1951, la ama de llaves del actor Robert Walker lo encontró en un estado emocional alterado. Llamó al psiquiatra de Walker, quien llegó y le administró amobarbital para sedarlo. Se cree que Walker había estado bebiendo antes de su arrebato emocional, y se piensa que la combinación de amobarbital y alcohol provocó una reacción grave. Como resultado, perdió el conocimiento y dejó de respirar, y todos los intentos por reanimarlo fracasaron. Walker falleció a los 32 años.

El actor y comediante británico Tony Hancock se suicidó en Australia en 1968 utilizando esta droga en combinación con alcohol.

Eli Lilly fabricó amobarbital bajo la marca Amytal hasta que se suspendió su producción en la década de 1980 y fue reemplazado en gran medida por la familia de fármacos benzodiazepínicos. El amobarbital también fue objeto de un amplio abuso. Algunos nombres callejeros para el amobarbital incluyen "blues", "blue angels", "blue birds", "blue devils" y "blue heavens" debido a su cápsula azul. ^{[ 17 ]}

• Azul 88
• Depresivo