Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Antiestrógeno

Los antiestrógenos , también conocidos como antagonistas de estrógenos o bloqueadores de estrógenos , son una clase de fármacos que impiden que los estrógenos, como el estradiol...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

Los antiestrógenos , también conocidos como antagonistas de estrógenos o bloqueadores de estrógenos , son una clase de fármacos que impiden que los estrógenos, como el estradiol, ejerzan sus efectos biológicos en el organismo. Actúan bloqueando el receptor de estrógenos (RE) y/o inhibiendo o suprimiendo la producción de estrógenos . [ 1 ] [ 2 ] Los antiestrógenos son uno de los tres tipos de antagonistas de las hormonas sexuales , siendo los otros los antiandrógenos y los antiprogestágenos . [ 3 ] Los antiestrógenos se utilizan comúnmente para impedir que los estrógenos se unan a los receptores de estrógenos, lo que conlleva una disminución de sus efectos. [ 4 ] La disminución de los niveles de estrógenos puede provocar complicaciones en el desarrollo sexual. [ 5 ]

Tipos y ejemplos

Los antiestrógenos incluyen moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM) como el tamoxifeno , el clomifeno y el raloxifeno , el antagonista silencioso del ER y degradador selectivo de los receptores de estrógeno (SERD) fulvestrant , [ 6 ] [ 7 ] inhibidores de la aromatasa (IA) como el anastrozol y antigonadotropinas que incluyen andrógenos / esteroides anabólicos , progestágenos y análogos de GnRH .

Los receptores de estrógeno (RE), como REα y REβ, incluyen un dominio de función de activación 1 (AF1) y un dominio de función de activación 2 (AF2), en los que los SERM actúan como antagonistas del dominio AF2, mientras que los antiestrógenos "puros", como ICI 182,780 e ICI 164,384, son antagonistas de los dominios AF1 y AF2. [ 8 ]

Aunque los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas pueden considerarse antiestrógenos según algunas definiciones, a menudo se tratan como clases distintas. [ 9 ] Los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas reducen la producción de estrógeno, mientras que el término "antiestrógeno" suele reservarse para los agentes que reducen la respuesta al estrógeno. [ 10 ]

Usos médicos

Los antiestrógenos se utilizan para:

Efectos secundarios

En las mujeres , los efectos secundarios de los antiestrógenos incluyen sofocos , osteoporosis , atrofia mamaria , sequedad vaginal y atrofia vaginal . Además, pueden causar depresión y disminución de la libido .

Farmacología

Los antiestrógenos actúan como antagonistas de los receptores de estrógeno , ERα y ERβ .

Historia

El primer antiestrógeno no esteroideo fue descubierto por Lerner y colaboradores en 1958. [ 11 ] El etamoxitrifetol (MER-25) fue el primer antagonista del ER en ser descubierto, [ 12 ] seguido por el clomifeno y el tamoxifeno . [ 13 ] [ 14 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ "Definición de antiestrógeno - Diccionario de términos oncológicos del NCI, Definición de antiestrógeno - Diccionario de términos oncológicos del NCI" .,
  2. ↑ "antiestrógeno" en el Diccionario Médico de Dorland
  3. ↑ Nath JL (2006). Uso de la terminología médica: un enfoque práctico . Lippincott Williams & Wilkins. págs. 977 –. ISBN  978-0-7817-4868-1.
  4. ↑ McKeage K, Curran MP, Plosker GL (2004-03-01). "Fulvestrant: una revisión de su uso en el cáncer de mama metastásico con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de la terapia antiestrogénica". Drugs . 64 ( 6): 633– 48. doi : 10.2165/00003495-200464060-00009 . PMID 15018596. S2CID 242916244 .  
  5. ↑ Amenyogbe E, Chen G, Wang Z, Lu X, Lin M, Lin AY (2020-02-07). "Una revisión sobre los receptores de estrógeno de la hormona esteroide sexual en mamíferos y peces" . International Journal of Endocrinology . 2020 5386193. doi : 10.1155/2020/5386193 . PMC 7029290. PMID 32089683 .  
  6. ↑ Ottow E, Weinmann H (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como dianas farmacológicas . John Wiley & Sons. págs. 164–165 . ISBN  978-3-527-62330-3.
  7. ↑ Chabner BA, Longo DL (8 de noviembre de 2010). Quimioterapia y bioterapia del cáncer: principios y práctica . Lippincott Williams & Wilkins. págs. 660–. ISBN  978-1-60547-431-1.
  8. ↑ Pike, Ashley CW; Brzozowski, A.Marek; Walton, Julia; Hubbard, Roderick E.; Thorsell, Ann-Gerd; Li, Yi-Lin; Gustafsson, Jan-Åke; Carlquist, Mats (2001-02-01). "Perspectivas estructurales sobre el modo de acción de un antiestrógeno puro" . Structure . 9 (2): 145– 153. doi : 10.1016/S0969-2126(01)00568-8 . ISSN 0969-2126 . PMID 11250199 .  
  9. ↑ Riggins RB, Bouton AH, Liu MC, Clarke R (2005). Antiestrógenos, inhibidores de la aromatasa y apoptosis en el cáncer de mama . Vitamins & Hormones. Vol. 71. págs. 201–37 . doi : 10.1016/S0083-6729(05)71007-4 . ISBN   978-0-12-709871-5. PMID 16112269 . 
  10. ↑ Thiantanawat A, Long BJ, Brodie AM (noviembre de 2003). "Vías de señalización de la apoptosis activadas por inhibidores de la aromatasa y antiestrógenos" . Cancer Research . 63 (22): 8037– 50. PMID 14633737 . 
  11. ↑ MacGregor JI, Jordan VC (junio de 1998). "Guía básica de los mecanismos de acción antiestrogénica". Pharmacological Reviews . 50 (2): 151– 96. PMID 9647865 . 
  12. ↑ Maximov PY, McDaniel RE, Jordan VC (23 de julio de 2013). Tamoxifeno: Medicina pionera en el cáncer de mama . Springer Science & Business Media. págs. 7–. ISBN  978-3-0348-0664-0.
  13. ↑ Jordan VC (27 de mayo de 2013). Acción de los estrógenos, moduladores selectivos de los receptores de estrógenos y salud de la mujer: progreso y perspectivas . World Scientific. págs. 7, 112. ISBN  978-1-84816-959-3.
  14. ↑ Sneader W (23 de junio de 2005). Descubrimiento de fármacos: una historia . John Wiley & Sons. págs. 198–199 . ISBN  978-0-471-89979-2.
  • Logotipo de Wikimedia CommonsContenido multimedia relacionado con los antiestrógenos en Wikimedia Commons

Dominio público Este artículo incorpora material de dominio público del Diccionario de términos oncológicos del Instituto Nacional del Cáncer de EE . UU .