Aptazapina

Aptazapina (nombre en clave de desarrollo CGS-7525A ) es un antidepresivo tetracíclico (TeCA) que se probó en ensayos clínicos para el tratamiento de la depresión en la década de 1980, pero nunca se comercializó. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Es un potente antagonista del receptor α ₂ -adrenérgico con una potencia aproximadamente 10 veces mayor que la del compuesto relacionado mianserina y también se ha demostrado que actúa como antagonista del receptor 5-HT ₂ y agonista inverso del receptor H ₁ , sin tener efectos significativos sobre la recaptación de serotonina o norepinefrina . ^[¹^]^[⁴^] Con base en su perfil farmacológico, la aptazapina puede clasificarse como un antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA).

Véase también

1 2 Liebman JM, Lovell RA, Braunwalder A, et al. (enero de 1983). "CGS 7525A, un nuevo antagonista del receptor adrenérgico alfa 2 de actividad central". Life Sciences . 32 (4): 355– 63. doi : 10.1016/0024-3205(83)90081-4 . PMID 6131367 .
↑ Informes anuales en química medicinal (Volumen 20) . Boston: Academic Press. 1985. pág. 352. ISBN 0-12-040520-2.
↑ David J. Triggle (1997). Diccionario de agentes farmacológicos . Londres: Chapman & Hall. ISBN 0-412-46630-9.
^ Gower AJ, Broekkamp CL, Rijk HW, Van Delft AM (1988). "Evaluación farmacológica de pruebas in vivo para el bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa 2 en el sistema nervioso central y los efectos de los enantiómeros de mianserina y su análogo aza ORG 3770". Archivos Internacionales de Farmacodinamia y Terapia . 291 : 185–201 . PMID 2896489 .