La asperlicina es una micotoxina derivada del hongo Aspergillus alliaceus . Actúa como antagonista selectivo del receptor de colecistoquinina CCK A [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] y se ha utilizado como compuesto principal para el desarrollo de varios antagonistas novedosos de CCK A con potenciales aplicaciones clínicas [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]. He et al. (1998) presentan una síntesis a partir de yoduro de arilo y yoduro de vinilo [ 8 ] .
Referencias
- ↑ Chang, RS; Lotti, VJ; Monaghan, RL; Birnbaum, J; Stapley, EO; Goetz, MA; Albers-Schönberg, G; Patchett, AA; Liesch, JM; Hensens, OD; et al. (octubre de 1985). "Un potente antagonista no peptídico de la colecistoquinina selectivo para tejidos periféricos aislados de Aspergillus alliaceus". Science . 230 (4722): 177– 9. PMID 2994227 .
- ↑ Goetz, MA; Lopez, M; Monaghan, RL; Chang, RS; Lotti, VJ; Chen, TB (dic. 1985). "Asperlicina, un nuevo antagonista no peptídico de la colecistoquinina de Aspergillus alliaceus. Fermentación, aislamiento y propiedades biológicas". Journal of Antibiotics (Tokio) . 38 (12): 1633–7 . PMID 3005212 .
- ↑ Liesch, JM; Hensens, OD; Springer, JP; Chang, RS; Lotti, VJ (dic. 1985). "Asperlicina, un nuevo antagonista no peptídico de la colecistoquinina de Aspergillus alliaceus. Elucidación de la estructura". Journal of Antibiotics (Tokio) . 38 (12): 1638–41 . PMID 3841533 .
- ↑ Bock, MG; DiPardo, RM; Rittle, KE; et al. (octubre de 1986). "Antagonistas de la colecistoquinina. Síntesis de análogos de asperlicina con potencia y solubilidad en agua mejoradas". J. Med. Chem . 29 (10): 1941– 5. PMID 3761313 .
- ^ Evans, SER; Rittle, KE; Bock, MG; DiPardo, RM; Freidinger, RM; Whitter, WL; Gould, NP; Lundell, GF; Homnick, CF; Veber, DF; et al. (julio de 1987). " "Diseño de ligandos no peptídicos para un receptor peptídico "antagonistas de la colecistoquinina". Journal of Medicinal Chemistry . 30 (7): 1229– 39. PMID 2885419 .
- ↑ Van der Bent, A; Ter Laak, AM; IJzerman, AP; Soudijn, W (agosto de 1992). "Modelado molecular de antagonistas del receptor de colecistoquinina A derivados de asperlicina". euros. J. Farmacol . 226 (4): 327– 34. PMID 1397061 .
- ↑ Lattmann, E; Billington, DC; Poyner, DR; Howitt, SB; Offel, M (2001). "Síntesis y evaluación de análogos de asperlicina como antagonistas no peptídicos de la colecistoquinina". Drug Design and Discovery . 17 (3): 219– 30. PMID 11469752 .
- ↑ Nakamura, Itaru; Yamamoto, Yoshinori (21 de febrero de 2004). "Reacciones catalizadas por metales de transición en la síntesis heterocíclica". Chemical Reviews . 104 (5). American Chemical Society (ACS): 2127– 2198. doi : 10.1021/cr020095i . ISSN 0009-2665 . PMID 15137788 .
Categorías :
- Micotoxinas
- antagonistas de la colecistoquinina
- Lactamas
- compuestos de isobutilo
- Fragmentos de medicamentos del sistema gastrointestinal