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BD1018 o (S)-2-[2-(3,4-diclorofenil)etil]octahidropirrolo[1,2-a]pirazina es un ligando selectivo del receptor sigma , con una afinidad de unión informada de K i = 5 ± 0,7 nM para el receptor sigma-1 y aproximadamente 10 veces la selectividad sobre el receptor sigma-2 . [1] A diferencia de su enantiómero, BD1031 , BD1018 actúa como un antagonista del receptor sigma . [1]
En consonancia con otros antagonistas del receptor sigma informados , BD1018 disminuye la toxicidad conductual de la cocaína en ratones Swiss Webster. [1]
Véase también
Referencias
- ^ abc Matsumoto RR, McCracken KA, Friedman MJ, Pouw B, De Costa BR, Bowen WD (2001). "Análogos conformacionalmente restringidos de BD1008 y un oligodesoxinucleótido antisentido dirigido a los receptores sigma1 producen efectos anticocaína en ratones". Eur. J. Pharmacol . 419 (2–3): 163–74. doi :10.1016/s0014-2999(01)00968-2. PMID 11426838.