Hispanopedia WikiBD1063 o 1-[2-(3,4-diclorofenil)etil]-4-metilpiperazina es un antagonista selectivo del receptor sigma , con una afinidad de unión reportada de K i = 9 ± 1 nM para el receptor sigma-1 y una selectividad más de 49 veces mayor sobre el receptor sigma-2 . [ 1 ]
De acuerdo con otros antagonistas del receptor sigma descritos , el pretratamiento de ratones Swiss Webster con BD1063 disminuye significativamente la convulsividad y la letalidad de la cocaína. [ 1 ]
En otros estudios con animales, BD1063 bloquea los efectos de la MDMA , [ 2 ] y reduce la ingesta de alcohol en modelos de alcoholismo en roedores . [ 3 ]
Véase también
Referencias
- 1 2 Matsumoto RR, McCracken KA, Friedman MJ, Pouw B, De Costa BR, Bowen WD (2001). "Análogos con restricción conformacional de BD1008 y un oligodesoxinucleótido antisentido dirigido a los receptores sigma1 producen efectos anticocaínicos en ratones". Eur. J. Pharmacol . 419 ( 2–3 ): 163–74 . doi : 10.1016/s0014-2999(01)00968-2 . PMID 11426838 .
- ↑ Brammer MK, Gilmore DL, Matsumoto RR (diciembre de 2006). " Interacciones entre la 3,4-metilendioximetanfetamina y los receptores sigma1" . European Journal of Pharmacology . 553 ( 1–3 ): 141–5 . doi : 10.1016/j.ejphar.2006.09.038 . PMC 1780037. PMID 17070798 .
- ↑ Sabino V, Cottone P, Zhao Y, Iyer MR, Steardo L, Steardo L, Rice KC, Conti B, Koob GF, Zorrilla EP (mayo de 2009). "El antagonista del receptor sigma BD-1063 disminuye la ingesta de etanol y el refuerzo en modelos animales de consumo excesivo de alcohol" . Neuropsychopharmacology . 34 ( 6): 1482– 93. doi : 10.1038/npp.2008.192 . PMC 2669694. PMID 18946467 .
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