BQ-123

BQ-123 , también conocido como ciclo(-D-Trp-D-Asp-Pro-D-Val-Leu-), es un pentapéptido cíclico que se aisló por primera vez de un caldo de fermentación de Streptomyces misakiensis en 1991. ^{[ 2 ]} Los estudios de RMN indican que la cadena principal del polipéptido consta de un giro beta de tipo II y un giro gamma inverso. ^{[ 3 ] [ 4 ]} Las cadenas laterales adoptan diferentes orientaciones dependiendo del disolvente utilizado. ^{[ 5 ] [ 6 ]} El átomo de oxígeno carbonilo de la prolina ubicado al comienzo de un giro beta es un sitio de unión de iones sodio. ^{[ 7 ]} Tiene una alta afinidad por los iones sodio y puede coordinar hasta tres de ellos. ^{[ 8 ]} Los estudios han demostrado que BQ123 es eficaz para revertir la insuficiencia renal aguda inducida por isquemia, y se ha sugerido que esto podría deberse a que BQ123 aumenta la reabsorción de iones sodio en las células del túbulo proximal . ^{[ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]}

BQ-123 es un antagonista selectivo del receptor de endotelina ET _A. ^{[ 1 ] [ 14 ]} Como tal, se utiliza como herramienta bioquímica en el estudio de la función del receptor de endotelina . BQ-123 actúa como antagonista de ET-1 al revertir las contracciones ya establecidas a ET-1. Esto indica que BQ-123 puede actuar como antagonista para eliminar ET-1 de su receptor (ET _A ). ^{[ 15 ]}