Articulo de referencia

BRL-15572

BRL-15,572 es un fármaco que actúa como antagonista selectivo del subtipo de receptor de serotonina 5-HT 1D , con una selectividad de aproximadamente 60 veces sobre otros recept...

BRL-15,572 es un fármaco que actúa como antagonista selectivo del subtipo de receptor de serotonina 5-HT 1D , con una selectividad de aproximadamente 60 veces sobre otros receptores relacionados. El receptor 5-HT 1D tiene una farmacología muy similar a la del receptor 5-HT 1B , estrechamente relacionado , y la mayoría de los ligandos más antiguos para estos receptores se unen a ambos subtipos con una afinidad aproximadamente igual, por lo que el desarrollo de compuestos como BRL-15572, que pueden bloquear selectivamente el subtipo 5-HT 1D sin afectar al 5-HT 1B , ha sido un avance significativo que ha ayudado a los científicos a investigar la función de estos subtipos de receptores de serotonina. [ 1 ] [ 2 ] Una función del receptor 5-HT 1D que esta investigación ha revelado es su papel en la modulación de la liberación del neurotransmisor glutamato en el cerebro, [ 3 ] así como funciones en la regulación de la presión arterial cerebral que son importantes en la patogénesis de las migrañas . [ 4 ]

Referencias

  1. Price GW, Burton MJ, Collin LJ, Duckworth M, Gaster L, Göthert M, et  al. (septiembre de 1997). "SB-216641 y BRL-15572: compuestos para discriminar farmacológicamente los receptores h5-HT1B y h5-HT1D". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 356 (3): 312–20 . doi : 10.1007/pl00005056 . PMID 9303567. S2CID 26760453 .  
  2. Schlicker E, Fink K, Molderings GJ, Price GW, Duckworth M, Gaster L, et al. (septiembre de 1997). "Efectos de los ligandos selectivos de los receptores h5-HT1B (SB-216641) y h5-HT1D (BRL-15572) en los auto y heterorreceptores 5-HT de cobaya y humanos". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 356 (3): 321– 7. doi : 10.1007/pl00005057 . PMID 9303568. S2CID 12246022 .   
  3. Marcoli M, Maura G, Munari C, Ruelle A, Raiteri M (febrero de 1999). "Diversidad farmacológica entre los receptores 5-HT1B y 5-HT1D humanos nativos ubicados en diferentes neuronas e involucrados en diferentes funciones" . British Journal of Pharmacology . 126 (3): 607–12 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702336 . PMC 1565844. PMID 10188970 .  
  4. Goadsby PJ, Classey JD (2003). "Evidencia de efectos inhibitorios de los receptores de serotonina (5-HT)1B, 5-HT1D y 5-HT1F sobre neuronas trigeminales con entrada craneovascular". Neuroscience . 122 (2): 491– 8. doi : 10.1016/s0306-4522(03)00570-0 . PMID 14614913 . S2CID 24825348 .  
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