BU72

BU72 es un opioide extremadamente potente utilizado en la investigación farmacológica.

Farmacología

BU72 es un agonista del receptor μ-opioide con una afinidad de unión y una potencia excepcionalmente altas , comparables al carfentanilo . ^[1] También tiene una eficacia extremadamente alta , dando un efecto máximo más fuerte que el agonista completo estándar DAMGO . ^[2] En estudios con animales, se encontró que era un analgésico potente , con un inicio lento y una larga duración de acción. ^[3]^[4]

Química

BU72 se utilizó para producir la primera estructura cristalina del receptor opioide μ activo, ^[1] y ahora se usa ampliamente para modelar el proceso de activación. ^[5]^[6]^[7] La estereoquímica ha sido revisada recientemente, con el grupo fenilo en la configuración ( R ) . ^[8]^[9] En la estructura cristalina, BU72 parece unirse al receptor covalentemente , ^[10]^[11] pero esto parece no ocurrir in vivo , ya que el compuesto se une de forma reversible y prevenir la formación de enlaces no tiene efecto sobre la afinidad. ^[1]

Síntesis: ^[12]

Véase también

Referencias

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