Balsalazida

La balsalazida es un fármaco antiinflamatorio que se utiliza en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal . Se vende bajo las marcas Giazo y Colazal en los EE. UU. y Colazide en el Reino Unido. También se vende en forma genérica en los EE. UU. a través de varios fabricantes de genéricos.

Generalmente se administra como sal disódica. La balsalazida libera mesalazina , también conocida como ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA, ^[2] en el intestino grueso. Se cree que su ventaja sobre ese fármaco en el tratamiento de la colitis ulcerosa es la liberación del agente activo más allá del intestino delgado hasta el intestino grueso, el sitio activo de la colitis ulcerosa. Pertenece a la categoría de medicamentos de la familia de los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME). ^[3] No está claro exactamente cómo funciona. ^[3]

Síntesis

El ejemplo 3 es en realidad para la ipsalazida. Véase el ejemplo 4 para la balsalazida propiamente dicha. El mismo protocolo pero utiliza β-alanina .

El material de partida es el ácido 4-amino hipúrico , obtenido mediante el acoplamiento del ácido para-aminobenzoico y la glicina .
Luego ese producto se trata con ácido nitroso para obtener la sal de diazonio .
La reacción de esta especie con ácido salicílico ocurre en la posición para del fenol para dar balsalazida.

Referencias

^ "Cápsulas de colazida de 750 mg: resumen de las características del producto (RCP)". (emc) . 3 de enero de 2019 . Consultado el 2 de octubre de 2020 .
^ Kruis W, Schreiber S, Theuer D, Brandes JW, Schütz E, Howaldt S, et al. (diciembre de 2001). "La balsalazida en dosis bajas (1,5 g dos veces al día) y la mesalazina (0,5 g tres veces al día) mantuvieron la remisión de la colitis ulcerosa, pero la balsalazida en dosis altas (3,0 g dos veces al día) fue superior en la prevención de recaídas". Gut . 49 (6): 783–9. doi :10.1136/gut.49.6.783. PMC 1728533 . PMID 11709512.
^ ab "Sulfasalazina". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .

Enlaces externos

"Balsalazida". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

[1] "Cápsulas de colazida de 750 mg: resumen de las características del producto (RCP)". (emc) . 3 de enero de 2019 . Consultado el 2 de octubre de 2020 .

[2] Kruis W, Schreiber S, Theuer D, Brandes JW, Schütz E, Howaldt S, et al. (diciembre de 2001). "La balsalazida en dosis bajas (1,5 g dos veces al día) y la mesalazina (0,5 g tres veces al día) mantuvieron la remisión de la colitis ulcerosa, pero la balsalazida en dosis altas (3,0 g dos veces al día) fue superior en la prevención de recaídas". Gut . 49 (6): 783–9. doi :10.1136/gut.49.6.783. PMC 1728533 . PMID 11709512.

[AHFS2016-3] "Sulfasalazina". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .