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Betahistina

Betahistina (12 mg) La betahistina , comercializada entre otras marcas bajo el nombre de Serc , es un medicamento contra el vértigo . Se prescribe comúnmente para trastornos del...

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Betahistina (12 mg)

La betahistina , comercializada entre otras marcas bajo el nombre de Serc , es un medicamento contra el vértigo . Se prescribe comúnmente para trastornos del equilibrio o para aliviar los síntomas del vértigo . Se registró por primera vez en Europa en 1970 para el tratamiento de la enfermedad de Ménière, pero la evidencia actual no respalda su eficacia en dicho tratamiento. [ 4 ] [ 5 ]

Usos médicos

Se creía que la betahistina tenía algunos efectos positivos en el tratamiento de la enfermedad de Ménière y el vértigo , [ 3 ] pero evidencia más reciente pone en duda su eficacia. [ 4 ] [ 5 ] Los estudios sobre el uso de betahistina han mostrado una reducción en los síntomas de vértigo y, en menor medida, de tinnitus , pero actualmente no hay evidencia concluyente.

La betahistina oral ha sido aprobada para el tratamiento de la enfermedad de Ménière y el vértigo vestibular en más de 80 países, y se estima que se ha recetado a más de 130 millones de pacientes. Sin embargo, en Estados Unidos no se ha aprobado su comercialización durante las últimas décadas, y existe controversia sobre su eficacia.

La Biblioteca Cochrane concluyó en 2001 que «La mayoría de los ensayos sugirieron una reducción del vértigo con betahistina y algunos sugirieron una reducción del tinnitus, pero todos estos efectos podrían deberse a sesgos en la metodología. Un ensayo con una metodología rigurosa no mostró ningún efecto de la betahistina sobre el tinnitus en comparación con placebo en 35 pacientes. Ninguno de los ensayos mostró ningún efecto de la betahistina sobre la pérdida auditiva. No se observaron efectos adversos graves con la betahistina».

Una formulación intranasal de diclorhidrato de betahistina recibió la designación de medicamento huérfano por parte de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la obesidad asociada con el síndrome de Prader-Willi , un trastorno genético poco común. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]

La betahistina ha sido objeto de investigación clínica preliminar para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). [ 9 ] [ 10 ]

Contraindicaciones

La betahistina está contraindicada en pacientes con feocromocitoma . Los pacientes con asma bronquial o antecedentes de úlcera péptica deben ser monitorizados de cerca.

Efectos adversos

Los pacientes que toman betahistina pueden experimentar los siguientes efectos adversos: [ 11 ]

  • Dolor de cabeza
  • Bajo nivel de efectos adversos gástricos
  • Las náuseas pueden ser un efecto adverso, pero los pacientes a menudo ya las experimentan debido al vértigo, por lo que pasan prácticamente desapercibidas.
  • Los pacientes que toman betahistina pueden experimentar reacciones de hipersensibilidad y alérgicas. En la edición de noviembre de 2006 de "Drug Safety", la Dra. Sabine Jeck-Thole y el Dr. Wolfgang Wagner informaron que la betahistina puede causar efectos adversos alérgicos y cutáneos. Estos incluyen erupciones en varias zonas del cuerpo; picazón y urticaria; e hinchazón de la cara, la lengua y la boca. Otras reacciones de hipersensibilidad notificadas incluyen hormigueo, entumecimiento, sensación de ardor, dificultad para respirar y respiración dificultosa. Los autores del estudio sugirieron que las reacciones de hipersensibilidad podrían ser consecuencia directa del papel de la betahistina en el aumento de las concentraciones de histamina en todo el cuerpo. Las reacciones de hipersensibilidad desaparecen rápidamente tras la interrupción del tratamiento con betahistina.

Digestivo

La betahistina también puede causar diversos efectos adversos digestivos. El prospecto de Serc, nombre comercial de la betahistina, indica que los pacientes pueden experimentar varios efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas, malestar estomacal, vómitos, diarrea, sequedad bucal y calambres estomacales. Estos síntomas generalmente no son graves y desaparecen entre dosis. Los pacientes con problemas digestivos crónicos pueden reducir la dosis al mínimo efectivo y mitigar los efectos tomando betahistina con las comidas. Si presentan otros problemas digestivos, es recomendable que consulten a su médico para encontrar una alternativa adecuada.

Otros

Las personas que toman betahistina pueden experimentar otros efectos adversos, desde leves hasta graves. El prospecto de Serc indica que los pacientes pueden experimentar efectos secundarios en el sistema nervioso, como dolor de cabeza. Algunos de estos efectos también pueden atribuirse, en parte, a la afección subyacente, más que al medicamento utilizado para tratarla. Jeck-Thole y Wagner también informaron que los pacientes pueden experimentar dolor de cabeza y problemas hepáticos, como aumento de las enzimas hepáticas y alteraciones del flujo biliar. Cualquier efecto adverso que persista o que supere el alivio de los síntomas de la afección original puede justificar que el paciente consulte a su médico para ajustar o cambiar la medicación.

Farmacología

Farmacodinámica

La betahistina es un antagonista débil o agonista inverso de los receptores de histamina H3 y un agonista parcial débil de los receptores de histamina H1 .

La betahistina actúa principalmente sobre los receptores de histamina H1 ubicados en los vasos sanguíneos del oído interno, lo que produce vasodilatación y un aumento de la permeabilidad vascular. Estos efectos ayudan a aliviar la hidropesía endolinfática, un factor clave en la enfermedad de Ménière .

Además, la betahistina interactúa con los receptores H3 de la histamina como un antagonista débil o un agonista inverso. Al modular estos receptores , la betahistina aumenta la liberación de diversos neurotransmisores , como histamina , acetilcolina , noradrenalina , serotonina y GABA , desde las terminaciones nerviosas. Este mecanismo contribuye a mejorar el flujo sanguíneo en el oído interno y a modular la compensación vestibular.

Los efectos de la betahistina sobre la liberación de neurotransmisores, en particular la serotonina, también pueden influir en la modulación de la actividad de los núcleos vestibulares en el tronco encefálico. Estas acciones combinadas ayudan a aliviar los síntomas asociados con los trastornos vestibulares .

Farmacocinética

La betahistina se presenta tanto en comprimidos como en solución oral, y se administra por vía oral. Se absorbe rápida y completamente. La semivida de eliminación plasmática media es de 3 a 4 horas, y su excreción es prácticamente completa en la orina en 24 horas. La unión a proteínas plasmáticas es muy baja. La betahistina se metaboliza en aminoetilpiridina e hidroxietilpiridina y se excreta en la orina como ácido piridilacético . Existe cierta evidencia de que uno de estos metabolitos, la aminoetilpiridina, podría ser activo y tener efectos similares a los de la betahistina sobre los receptores ampulares. [ 15 ]

Química

La betahistina es químicamente 2-[2-(metilamino)etil]piridina y se formula como sal de diclorhidrato . Su estructura química se asemeja mucho a la de la fenetilamina y la histamina .

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

La betahistina se comercializa bajo varias marcas, entre ellas Veserc, Serc, Hiserk, Betaserc y Vergo.

Disponibilidad

La betahistina es ampliamente utilizada y está disponible en más de 115 países en todo el mundo, [ 7 ] [ 16 ] incluyendo el Reino Unido . [ 1 ]

Estados Unidos

La betahistina, comercializada como Serc, recibió la aprobación inicial de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en noviembre de 1966 para el tratamiento de la enfermedad de Ménière. Esta aprobación se basó en un único estudio clínico realizado por Joseph Elia y publicado en el Journal of the American Medical Association (JAMA) en abril de ese mismo año. [ 17 ] [ 18 ] Sin embargo, pronto surgieron dudas sobre la metodología del estudio y la solidez de sus hallazgos, y aparecieron críticas públicas en publicaciones como Medical Letter on Drugs and Therapeutics . Esto motivó una investigación de la FDA, que culminó con la obtención por parte de la agencia de los datos originales del estudio de Elia en abril de 1967. Una revisión posterior de los datos reveló deficiencias, lo que llevó a la FDA a emitir un aviso de intención de retirar la aprobación en 1968. [ 18 ]

En lugar de retirar inmediatamente la betahistina del mercado, la FDA entabló conversaciones con Unimed, el fabricante, sobre el diseño de un nuevo ensayo clínico. Esta decisión de no retirar inmediatamente la betahistina del mercado atrajo el escrutinio del Congreso, en particular del Representante Lawrence Fountain , quien citó el mandato de la Ley de Alimentos, Medicamentos y Cosméticos para retirar el medicamento cuando no existe evidencia sustancial de eficacia. La disidencia interna dentro de la FDA con respecto a la aprobación original y su dependencia de un solo estudio complicó aún más la situación. La controversia se desarrolló en el contexto de la Enmienda Kefauver-Harris de 1962 , que había reforzado los requisitos para demostrar la eficacia de los medicamentos. Finalmente, la FDA canceló la solicitud de nuevo medicamento de betahistina el 21 de diciembre de 1972, tras una demanda presentada por Consumers Union . [ 18 ] El intento de Unimed de impugnar legalmente la presencia del medicamento en el mercado también fracasó, ya que el Tribunal de Apelaciones del Segundo Circuito de los Estados Unidos confirmó la retirada de la FDA. [ 19 ] La betahistina sigue sin estar aprobada por la FDA, aunque está disponible a través de farmacias de formulación magistral . [ 20 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 Dickenson A (2017). Fármacos en neurología . Oxford University Press. págs. 408–409 . ISBN  978-0-19-966436-8.
  2. ↑ White R, Bradnam V (2015). Manual de administración de fármacos mediante sondas de alimentación enteral (3.ª ed.). Pharmaceutical Press. págs. 125–. ISBN   978-0-85711-162-3.
  3. 1 2 Tiziani AP (2013). Harvard's Nursing Guide to Drugs . Elsevier Health Sciences. pp. 1063–. ISBN  978-0-7295-8162-2.
  4. 1 2 James AL, Burton MJ (2001). "Betahistina para la enfermedad o síndrome de Ménière" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2001 (1) CD001873. doi : 10.1002/14651858.CD001873 . PMC 6769057. PMID 11279734 .  
  5. 1 2 Adrion C, Fischer CS, Wagner J, Gürkov R, Mansmann U, Strupp M (enero de 2016). "Eficacia y seguridad del tratamiento con betahistina en pacientes con enfermedad de Ménière: resultados primarios de un ensayo a largo plazo, multicéntrico, doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo y de definición de dosis (ensayo BEMED)" . BMJ . 352 h6816 . doi : 10.1136/bmj.h6816 . PMC 4721211. PMID 26797774 .  
  6. ↑ "Designaciones y aprobaciones de medicamentos huérfanos: diclorhidrato de betahistina" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . Archivado del original el 12 de marzo de 2025. Consultado el 31 de diciembre de 2024 .
  7. 1 2 Melão A (17 de diciembre de 2018). "La FDA otorga la designación de medicamento huérfano a la betahistina intranasal de Auris para el tratamiento de la obesidad asociada al síndrome de Prader-Willi" . Prader-Willi Syndrome News . Consultado el 31 de diciembre de 2024 .
  8. ↑ Timmins P (2019). "Actualización de la industria: los últimos avances en el campo de la administración terapéutica, del 1 al 31 de diciembre de 2018". Administración terapéutica . 10 (4): 215– 226. doi : 10.4155/tde-2019-0003 . ISSN 2041-5990 . 
  9. ↑ Número de ensayo clínico NCT00829881 para "Efectos del uso de betahistina para tratar a adultos con trastorno por déficit de atención con hiperactividad" en ClinicalTrials.gov
  10. ↑ Moorthy G, Sallee F, Gabbita P, Zelman F, Sallans L, Desai PB (2015). "Seguridad, tolerabilidad y farmacocinética del ácido 2-piridilacético, un metabolito principal de la betahistina, en un estudio de escalada de dosis de fase 1 en sujetos con TDAH". Biopharmaceutics & Drug Disposition . 36 (7): 429– 439. doi : 10.1002/bdd.1955 . ISSN 1099-081X . 
  11. ↑ Sokolova L, Hoerr R, Mishchenko T (2014). "Tratamiento del vértigo: un ensayo aleatorizado, doble ciego que compara la eficacia y la seguridad del extracto de Ginkgo biloba EGb 761 y la betahistina" . Revista Internacional de Otorrinolaringología . 2014 682439. doi : 10.1155/2014/682439 . PMC 4099171. PMID 25057270 .  
  12. ↑ Boča R, Štofko J (2023). "Propiedades moleculares de la betahistina: un estudio ab initio" . Chemical Papers . 77 (10): 6419– 6423. Bibcode : 2023ChPap..77.6419B . doi : 10.1007/s11696-023-02873-6 .
  13. ↑ Lacour M, Sterkers O (2001). "Histamina y betahistina en el tratamiento del vértigo: elucidación de los mecanismos de acción". CNS Drugs . 15 (11): 853– 870. doi : 10.2165/00023210-200115110-00004 . PMID 11700150 . 
  14. ↑ Fossati A, Barone D, Benvenuti C (abril de 2001). "Perfil de afinidad de unión de la betahistina y sus metabolitos a los receptores centrales de histamina de roedores". Investigación farmacológica . 43 (4): 389– 392. doi : 10.1006/phrs.2000.0795 . PMID 11352543 . 
  15. ^ Botta L, Mira E, Valli S, Zucca G, Benvenuti C, Fossati A, et al. (junio de 2001). "Efectos de la betahistina y de sus metabolitos sobre los órganos sensoriales vestibulares". Acta Otorrinolaringológica Itálica . 21 (3 suplemento 66): 24– 30. PMID 11677836 .  
  16. ↑ Parfenov VA, Golyk VA, Matsnev EI, Morozova SV, Melnikov OA, Antonenko LM, Sigaleva EE, Situkho MI, Asaulenko OI, Popovych VI, Zamergrad MV (2017). "Eficacia de la betahistina (48 mg/día) en pacientes con vértigo vestibular durante la práctica rutinaria: El estudio VIRTUOSO" . PLOS ONE . 12 (3) e0174114. Bibcode : 2017PLoSO..1274114P . doi : 10.1371/journal.pone.0174114 . PMC 5373561. PMID 28358888 .  
  17. ↑ Elia JC (abril de 1966). "Evaluación doble ciego de un nuevo tratamiento para el síndrome de Ménière" . JAMA . 196 (2): 187– 9. doi : 10.1001/jama.1966.03100150133043 . PMID 5325201 . 
  18. 1 2 3 Carpenter, Daniel P. (2010). Reputación y poder: imagen organizacional y regulación farmacéutica en la FDA . Princeton: Princeton University Press. pp. 627–629 . ISBN  978-0-691-14179-4.
  19. ↑ Sampson WI (abril de 2003). "Tratamiento homeopático versus convencional del vértigo" . Archives of Otolaryngology–Head & Neck Surgery . 129 (4): 497, respuesta del autor 498. doi : 10.1001/archotol.129.4.496-a . PMID 12707212 . 
  20. ↑ Adrion C, Fischer CS, Wagner J, Gürkov R, Mansmann U, Strupp M (enero de 2016). "Eficacia y seguridad del tratamiento con betahistina en pacientes con enfermedad de Ménière: resultados primarios de un ensayo a largo plazo, multicéntrico, doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo y de definición de dosis (ensayo BEMED)" . BMJ (Clinical Research Ed.) . 352 h6816. doi : 10.1136/bmj.h6816 . PMC 4721211. PMID 26797774. En EE. UU . , la betahistina no está aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos , pero se puede obtener fácilmente a través de farmacias de formulación magistral con receta médica.