Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Bifemelano

La bifemelana ( DCI ), comercializada bajo las marcas Alnert y Celeport , es un antidepresivo y activador cerebral que se utilizó ampliamente en Japón para el tratamiento de pac...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

La bifemelana ( DCI ), comercializada bajo las marcas Alnert y Celeport , es un antidepresivo y activador cerebral que se utilizó ampliamente en Japón para el tratamiento de pacientes con infarto cerebral y síntomas depresivos , así como para el tratamiento de la demencia . [ 1 ] [ 2 ] También parece ser útil en el tratamiento del glaucoma . [ 3 ] Su comercialización en Japón se interrumpió en 1998, cuando se retiró del mercado, supuestamente por falta de eficacia. [ 4 ]

La bifemelana actúa como un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) de ambas isoenzimas , con inhibición reversible competitiva de la MAO-A (K i = 4,20 μ M), lo que la convierte en un inhibidor reversible de la monoaminooxidasa A (RIMA) y una inhibición irreversible no competitiva de la MAO-B (K i = 46,0 μ M), [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] y también actúa (débilmente) como un inhibidor de la recaptación de norepinefrina (NRI). [ 8 ] El fármaco tiene efectos nootrópicos , neuroprotectores y antidepresivos en modelos animales , y parece potenciar el sistema colinérgico en el cerebro . [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]  

Véase también

Referencias

  1. ↑ Koide S, Onishi H, Hashimoto H, Kai T, Katayama M, Yamagami S (1995). "Efectos del clorhidrato de bifemelano sobre las concentraciones plasmáticas de neuropéptido Y, 3-metoxi-4-hidroxifeniletilenglicol y ácido 5-hidroxiindolacético en pacientes con infarto cerebral". Drugs Under Experimental and Clinical Research . 21 (5): 175– 80. PMID 8846747 . 
  2. ↑ Triggle DJ (1996). Diccionario de agentes farmacológicos . Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. pág. 265. ISBN  978-0-412-46630-4.
  3. ↑ Shigemitsu T, Majima Y (1996). "Uso de clorhidrato de bifemelano para mejorar y mantener el campo visual de pacientes con glaucoma". Clinical Therapeutics . 18 (1): 106–13 . doi : 10.1016/S0149-2918(96)80183-4 . PMID 8851457 . 
  4. ↑ Hayashi K, Hashimoto K, Yanagi M, Umeda T, Hama R (agosto de 1998). "Se cuestiona la aprobación de medicamentos en Japón". Lancet . 352 (9126): 491. doi : 10.1016/S0140-6736(05)79232-1 . PMID 9708787 . 
  5. ↑ Naoi M, Nomura Y, Ishiki R, Suzuki H, Nagatsu T (enero de 1988). "4-(O-bencilfenoxi)-N-metilbutilamina (bifemelano) y otras 4-(O-bencilfenoxi)-N-metilalquilaminas como nuevos inhibidores de la monoaminooxidasa tipo A y B". Journal of Neurochemistry . 50 (1): 243– 7. doi : 10.1111/j.1471-4159.1988.tb13256.x . PMID 3335842 . S2CID 35543291 .  
  6. ↑ Kovel'man IR, Tochilkin AI, Gorkin VZ (1991). "Estructura y acción de los inhibidores reversibles de la monoaminooxidasa (revisión)". Pharmaceutical Chemistry Journal . 25 (8): 505– 520. doi : 10.1007/BF00777412 . ISSN 0091-150X . S2CID 42477788 .  
  7. ↑ Choe JY (4 de marzo de 2011). Acciones e interacciones de los fármacos . McGraw Hill Professional. pág. 307. ISBN  978-0-07-176945-7.
  8. ↑ Dostert P (1994). "¿Puede nuestro conocimiento de la monoaminooxidasa (MAO) ayudar en el diseño de mejores inhibidores de la MAO?". Amine Oxidases: Function and Dysfunction . Vol. 41. pp. 269–279 . doi : 10.1007/978-3-7091-9324-2_35 . ISBN   978-3-211-82521-1. PMID 7931236 . Por ejemplo, el bifemelano [4-(O-bencilfenoxi)-N-metilbutilamina) es una de las pocas moléculas en las que coexisten ambas actividades, la inhibición reversible de la MAO-A (Naoi et al., 1988) y la inhibición de la recaptación de noradrenalina (Egawa et al., 1983), aunque débiles (IC50 = 10-6-10-7 M). {{cite book}}: |journal=ignorado ( ayuda )
  9. ↑ Kondo Y, Ogawa N, Asanuma M, Matsuura K, Nishibayashi K, Iwata E (marzo de 1996). "Efectos preventivos del clorhidrato de bifemelano sobre los niveles disminuidos del receptor muscarínico de acetilcolina y su ARNm en un modelo de rata de hipoperfusión cerebral crónica". Neuroscience Research . 24 (4): 409– 14. doi : 10.1016/0168-0102(95)01017-3 . PMID 8861111. S2CID 34313096 .  
  10. ↑ Egashira T, Takayama F, Yamanaka Y (septiembre de 1996). "Efectos de la bifemelana sobre los receptores muscarínicos y la colina acetiltransferasa en el cerebro de ratas ancianas tras hipoperfusión cerebral crónica inducida por oclusión permanente de las arterias carótidas bilaterales" . Japanese Journal of Pharmacology . 72 (1): 57– 65. doi : 10.1254/jjp.72.57 . PMID 8902600 . 
  11. ↑ Moryl E, Danysz W, Quack G (junio de 1993). "Posibles propiedades antidepresivas de la amantadina, la memantina y el bifemelano". Farmacología y Toxicología . 72 (6): 394–7 . doi : 10.1111/j.1600-0773.1993.tb01351.x . PMID 8361950 .