Hispanopedia WikiLa boromicina es un antibiótico macrólido de poliéter bactericida . Se aisló inicialmente del Streptomyces antibioticus y es notable por ser el primer producto natural que contiene el elemento boro . Es eficaz contra la mayoría de las bacterias grampositivas , pero es ineficaz contra las bacterias gramnegativas . La boromicina mata las bacterias al afectar negativamente la membrana citoplasmática, lo que resulta en la pérdida de iones de potasio de la célula. La boromicina no ha sido aprobada como medicamento para uso médico .
Descubrimiento
La boromicina fue descubierta por los investigadores del Instituto de Botánica Especial y Laboratorios de Química Orgánica del Instituto Federal Suizo de Tecnología, Zurich, Suiza, quienes, en 1967, publicaron un estudio [1] en un artículo llamado "Productos metabólicos de microorganismos" en la revista Helvetica Chimica Acta . En este artículo, los autores describieron que una nueva cepa de Streptomyces antibioticus produce un nuevo antibiótico que fue el primer compuesto orgánico que contiene boro encontrado en la naturaleza. Los autores llamaron a este nuevo compuesto boromicina y lo caracterizaron como un complejo de ácido bórico con un agente complejante orgánico tetradentado que produce por hidrólisis D-valina , ácido bórico y un compuesto polihidroxilado de tipo macrólido . [1]
información general
La boromicina tiene usos médicos potenciales como antibiótico para tratar infecciones bacterianas grampositivas, coccidiosis y ciertas infecciones por protozoos , pero no se ha determinado su eficacia y seguridad en entornos clínicos. [2] La boromicina no ha sido aprobada como medicamento para uso médico en los EE. UU. (por la FDA ), Europa, Canadá, Japón, Rusia, China o la ex Unión Soviética.
La boromicina es un compuesto que contiene boro producido por Streptomyces antibioticus , aislado del suelo de Costa de Marfil . Presenta propiedades antimicrobianas , inhibiendo el crecimiento de bacterias grampositivas mientras que no tiene efecto sobre ciertas bacterias gramnegativas y hongos . La boromicina también ha mostrado actividad contra protozoos de los géneros plasmodiae y babesiae . [2]
Además de sus efectos antimicrobianos, la boromicina se ha estudiado para tratar y prevenir la coccidiosis en aves de corral susceptibles . [3] Se ha predicho que inhibe la replicación del VIH-1 [4] y la síntesis de proteínas, ARN y ADN en células completas de Bacillus subtilis . La boromicina se une a la membrana citoplasmática dentro de la célula y es antagonizada por compuestos tensioactivos. Está unida a lipoproteínas y no influye en la K+ , Na+-ATPasa de la membrana citoplasmática. [2]
La eliminación del ácido bórico de la molécula de boromicina conduce a una pérdida de la actividad antibiótica. Existen productos menores de la fermentación de la boromicina, que difieren en la posición de acilación . Los experimentos con la alimentación de la cepa de producción Sorangium cellulosum con isótopos específicos han arrojado luz sobre la biosíntesis de las tartrolonas , que están estrechamente relacionadas con la boromicina y la aplasmomicina . [2]
Investigación
El boro, el oligoelemento esencial presente en la boromicina, beneficia a las plantas, los animales y los seres humanos. Los compuestos que contienen boro, como la boromicina, han ganado atención por sus posibles aplicaciones medicinales. [2]
Los investigadores están explorando la incorporación de boro en moléculas biológicamente activas, incluida la terapia de captura de neutrones de boro para tumores cerebrales . [5] El papel del átomo de boro en la terapia de captura de neutrones para tumores cerebrales malignos es dirigirse selectivamente a las células tumorales. Cuando se administra un isótopo de boro no radiactivo ( 10 B ) y se acumula en las células tumorales, estas células pueden destruirse selectivamente cuando se irradian con neutrones térmicos de baja energía. La colisión de neutrones con 10 B libera partículas de alta transferencia de energía lineal, como partículas α y núcleos de litio-7 , que pueden destruir selectivamente las células tumorales sin afectar a las células normales circundantes. [5]
Algunas biomoléculas que contienen boro también pueden actuar como moléculas de señalización que interactúan con las superficies celulares. [2]
Actividad anti-VIH
Un estudio de 1996 sugiere que la boromicina tiene actividad anti- VIH en experimentos de laboratorio in vitro . En ese estudio, la boromicina inhibió la replicación tanto de cepas de VIH-1 clínicamente aisladas como de cepas cultivadas. Se creía que el mecanismo de acción implicaba el bloqueo de la etapa posterior de la infección por VIH, específicamente el paso de madurez para la replicación de la molécula del VIH. [4]
Si bien el estudio arroja resultados prometedores en un entorno de laboratorio controlado, es importante señalar que los experimentos in vitro no siempre predicen con precisión la eficacia de un compuesto en organismos vivos. Se deben acumular pruebas sólidas para determinar la actividad anti-VIH in vivo real de la boromicina en un organismo humano vivo. La acumulación de dichas pruebas generalmente implica estudios preclínicos en modelos animales para evaluar la seguridad, la eficacia y la farmacocinética antes de avanzar a los ensayos clínicos en humanos. [6] [7]
La falta de réplica de los hallazgos del estudio de 1996 [4] por parte de otros estudios sugiere una falta de confirmación con respecto a la actividad anti-VIH de la boromicina. Esto podría deberse a posibles limitaciones metodológicas en el estudio original, como variaciones en las condiciones experimentales o dificultades para aislar y purificar la boromicina. También es posible que el estudio inicial produjera un resultado positivo falso, donde la actividad anti-VIH observada fuera resultado del azar o artefactos experimentales en lugar de un efecto verdadero. Además, el sesgo de publicación puede desempeñar un papel, ya que es más probable que se publiquen hallazgos positivos o nuevos, lo que potencialmente conduce a una imagen incompleta de la investigación general sobre la actividad anti-VIH de la boromicina. Se necesitan estudios para abordar estos factores y determinar la verdadera efectividad de la boromicina como agente anti-VIH in vivo . [8] [9] [10] [11]
Actividad anti-plasmodium
En un estudio de 2021, [12] la boromicina mostró actividad contra Plasmodium falciparum y Plasmodium knowlesi , dos especies de parásitos de la malaria . Demostró una rápida eliminación de las etapas asexuales de ambas especies, incluidas las cepas resistentes a múltiples fármacos, en concentraciones bajas. Además, la boromicina mostró actividad contra los gametocitos de la etapa V de Plasmodium falciparum . Sin embargo, otros estudios no han confirmado estos resultados y deben interpretarse con cautela. Se requieren investigaciones y validaciones científicas adicionales para establecer la eficacia de la boromicina como un posible candidato antipalúdico. Es esencial realizar más estudios para confirmar y fundamentar los hallazgos, asegurando resultados confiables y reproducibles. El potencial de la boromicina en el contexto del tratamiento de la malaria justifica una investigación continua y un examen riguroso para evaluar completamente su efectividad y sus posibles implicaciones para las aplicaciones terapéuticas. [13]
Actividad contra parásitos protozoarios intracelulares
Un estudio de 2021 [3] realizado por académicos de la Universidad Estatal de Luzón Central, Filipinas, y la Universidad Estatal de Washington, EE. UU., mostró la actividad de la boromicina contra Toxoplasma gondii y Cryptosporidium parvum , que son parásitos protozoarios intracelulares que afectan a humanos y animales. El estudio encontró que la boromicina inhibió eficazmente la proliferación intracelular de ambos parásitos en concentraciones bajas. Sin embargo, estos resultados preliminares aún no han sido confirmados por estudios adicionales. Para validar los resultados y comprender el potencial de la boromicina como una opción terapéutica para el tratamiento de la toxoplasmosis y la criptosporidiosis , es fundamental realizar estudios para confirmar la actividad de la boromicina contra los parásitos protozoarios intracelulares en organismos hospedadores vivos. [3]
Referencias
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