Teprotida

La teprotida es un nonapéptido aislado de la serpiente Bothrops jararaca . Es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) que inhibe la conversión de angiotensina I en angiotensina II y puede potenciar algunos de los efectos farmacológicos de la bradicinina . Se ha investigado su potencial como agente antihipertensivo.

Los efectos antihipertensivos de la teprotida fueron observados por primera vez por Sergio Ferreira en 1965 ^{[ 1 ]} y fue aislada por primera vez por Ferreira et al. ^{[ 2 ]} junto con otros ocho péptidos en 1970. La teprotida fue sintetizada en 1970 por Ondetti et al. ^{[ 3 ]} y a partir de ahí se estudiaron más de cerca sus propiedades antihipertensivas.

Teprotida fue elegida como compuesto principal debido a su actividad in vivo de larga duración . Esto fue demostrado por Bianchi et al . ^{[ 4 ]} al administrar teprotida a perros y ratas y observar que inhibía la respuesta vasopresora inducida por la angiotensina I. Se demostró que la teprotida era un agente antihipertensivo eficaz, pero su uso era limitado debido a su costo y la falta de actividad oral. Se descubrió que la teprotida inhibe la enzima que convierte la angiotensina I en angiotensina II. A partir de esto, los investigadores realizaron estudios de relación estructura-actividad que les permitieron identificar el sitio de unión activo de la ECA, lo que permitió el desarrollo de fármacos antihipertensivos. El captopril fue el primer fármaco antihipertensivo desarrollado por Ondetti y Cushman. ^{[ 5 ]} Desde entonces se han desarrollado muchos inhibidores de la ECA, pero este fue el comienzo de los mismos.