Bucilamina

La bucilamina es un agente antirreumático derivado de la tiopronina . Su actividad está mediada por los dos grupos tiol que contiene la molécula. Investigaciones realizadas en EE. UU. mostraron propiedades positivas para la preservación de trasplantes. ^{[ 1 ]} Actualmente se está investigando la bucilamina para su reutilización como fármaco contra la COVID-19 .

La bucilamina tiene un perfil de seguridad bien conocido y se prescribe para el tratamiento de la artritis reumatoide en Japón y Corea del Sur desde hace más de 30 años. Es un derivado de la cisteína con dos grupos tiol que es 16 veces más potente que la acetilcisteína (NAC) como donante de tiol in vivo, lo que le confiere una función muy superior en la restauración del glutatión y, por lo tanto, un mayor potencial para prevenir la lesión pulmonar aguda durante la infección por influenza. ^{[ 2 ]} También se ha demostrado que la bucilamina previene la lesión oxidativa y por reperfusión en los tejidos del corazón y el hígado. ^{[ 2 ]}

La bucilamina ha demostrado seguridad y un mecanismo de acción similar al de la N-acetilcisteína ( NAC ), pero con una potencia mucho mayor, lo que mitiga los obstáculos previos para el uso terapéutico de los tioles. Se hipotetiza que procesos similares relacionados con las especies reactivas de oxígeno (ERO) están implicados en la lesión pulmonar aguda durante la infección por nCoV-19, lo que posiblemente justifique la investigación de la bucilamina como intervención para la COVID-19. ^{[ 3 ]}

El 31 de julio de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó que Revive Therapeutics Ltd. procediera con un protocolo de ensayo clínico confirmatorio de fase 3, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo para evaluar la seguridad y la eficacia de la bucilamina en pacientes con COVID-19 leve a moderado. ^{[ 4 ]}

Referencias

↑ Amersi, F.; Nelson, SK; Shen, XD; Kato, H.; Melinek, J.; Kupiec-Weglinski, JW; Horwitz, LD; Busuttil, RW; Horwitz, MA (2002). "Bucilamina, un antioxidante tiólico, previene la lesión por reperfusión asociada al trasplante" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias . 99 (13): 8915– 8920. Bibcode : 2002PNAS...99.8915A . doi : 10.1073/pnas.132026099 . PMC 124398. PMID 12084933 .
1 2 Horwitz, Lawrence D. (2003). "Bucilamina: un potente donante de tiol con múltiples aplicaciones clínicas". Cardiovascular Drug Reviews . 21 (2): 77– 90. doi : 10.1111/j.1527-3466.2003.tb00107.x . ISSN 0897-5957 . PMID 12847560 .
↑ "ENFERMEDADES INFECCIOSAS | Revive Therapeutics" . Consultado el 14 de agosto de 2020 .
↑ Ltd, Revive Therapeutics (31 de julio de 2020). "ACTUALIZACIÓN: Revive Therapeutics anuncia la aprobación por parte de la FDA de EE. UU. del ensayo clínico confirmatorio de fase 3 para la bucilamina en la COVID-19" . Sala de prensa de GlobeNewswire (Comunicado de prensa) . Consultado el 5 de agosto de 2020 .

[1] Amersi, F.; Nelson, SK; Shen, XD; Kato, H.; Melinek, J.; Kupiec-Weglinski, JW; Horwitz, LD; Busuttil, RW; Horwitz, MA (2002). "Bucilamina, un antioxidante tiólico, previene la lesión por reperfusión asociada al trasplante" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias . 99 (13): 8915– 8920. Bibcode : 2002PNAS...99.8915A . doi : 10.1073/pnas.132026099 . PMC 124398. PMID 12084933 .

[:0-2] 1 2 Horwitz, Lawrence D. (2003). "Bucilamina: un potente donante de tiol con múltiples aplicaciones clínicas". Cardiovascular Drug Reviews . 21 (2): 77– 90. doi : 10.1111/j.1527-3466.2003.tb00107.x . ISSN 0897-5957 . PMID 12847560 .

[3] "ENFERMEDADES INFECCIOSAS | Revive Therapeutics" . Consultado el 14 de agosto de 2020 .

[4] Ltd, Revive Therapeutics (31 de julio de 2020). "ACTUALIZACIÓN: Revive Therapeutics anuncia la aprobación por parte de la FDA de EE. UU. del ensayo clínico confirmatorio de fase 3 para la bucilamina en la COVID-19" . Sala de prensa de GlobeNewswire (Comunicado de prensa) . Consultado el 5 de agosto de 2020 .

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