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Bumetanida

La bumetanida , que se vende bajo la marca Bumex , entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar la hinchazón y la presión arterial alta . [2] Esto incluye la hincha...

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La bumetanida , que se vende bajo la marca Bumex , entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar la hinchazón y la presión arterial alta . [2] Esto incluye la hinchazón como resultado de insuficiencia cardíaca , insuficiencia hepática o problemas renales . [2] Puede funcionar para la hinchazón cuando otros medicamentos no lo han hecho. [2] Para la presión arterial alta, no es un tratamiento preferido. [2] Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena o músculo . [2] Los efectos generalmente comienzan en una hora y duran aproximadamente seis horas. [2]

Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, presión arterial baja , potasio bajo en sangre , calambres musculares y problemas renales . [2] Otros efectos secundarios graves pueden incluir pérdida de audición y plaquetas bajas . [2] Se recomiendan análisis de sangre regulares para quienes reciben tratamiento. [2] La seguridad durante el embarazo y la lactancia no está clara. [3] La bumetanida es un diurético de asa y actúa disminuyendo la reabsorción de sodio por los riñones. [4] [2]

La bumetanida fue patentada en 1968 y entró en uso médico en 1972. [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] Está disponible como medicamento genérico . [4] En 2020, fue el medicamento número 270 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [7] [8]

Usos médicos

Se utiliza para tratar la hinchazón y la presión arterial alta . [2] Esto incluye la hinchazón como resultado de insuficiencia cardíaca , insuficiencia hepática o problemas renales . [2] Para la presión arterial alta no es un tratamiento preferido. [2] Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena o músculo . [2]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, presión arterial baja , potasio bajo en sangre , calambres musculares y problemas renales . [2] Otros efectos secundarios graves pueden incluir pérdida de audición y plaquetas bajas . [2] Un gran estudio observacional [9] concluyó que las personas con alergia a los antibióticos de sulfonamida pueden ser alérgicas a los no antibióticos de sulfonamida, como la bumetanida, pero esto probablemente se deba a que ciertas personas tienen un mayor riesgo en general de desarrollar reacciones alérgicas en lugar de una reactividad cruzada entre medicamentos que contienen sulfonamida. En estudios más pequeños, se ha demostrado la falta de reactividad cruzada entre los antibióticos de sulfonamida y los no antibióticos de sulfonamida. [10] [11]

No está clara su seguridad durante el embarazo y la lactancia . [3]

Farmacología

Farmacodinamia

La bumetanida es un diurético de asa y actúa disminuyendo la reabsorción de sodio por los riñones. La principal diferencia entre la bumetanida y la furosemida es su biodisponibilidad y potencia. Alrededor del 60% de la furosemida se absorbe en el intestino, y existen diferencias sustanciales inter e intraindividuales en la biodisponibilidad (rango 10-90%). Alrededor del 80% de la bumetanida se absorbe, y su absorción no cambia cuando se toma con alimentos. Se dice que es un diurético más predecible, lo que significa que la absorción predecible se refleja en un efecto más predecible. [12] La bumetanida es 40 veces más potente que la furosemida para personas con función renal normal . [12]

Síntesis

La bumetanida se sintetiza a partir del ácido 4-clorobenzoico . [13] [14] [15] [16] En la primera etapa de la síntesis, sufre sulfonilcloración por ácido clorosulfónico , formando ácido 4-cloro-3-clorosulfonilbenzoico, que se nitra posteriormente con ácido nítrico al ácido 4-cloro-3-clorosulfonil-5-nitrobenzoico. Al reaccionar este con amoniaco se obtiene el ácido 5-aminosulfonil-4-cloro-3-nitrobenzoico, que al reaccionar con fenolato de sodio se transforma en ácido 5-aminosulfonil-3-nitro-5-fenoxibenzoico. La reducción del grupo nitro en este producto por hidrógeno utilizando un catalizador de paladio sobre carbono da ácido 3-amino-5-aminosulfonil-5-fenoxibenzoico. Finalmente, al reaccionar esto con alcohol butílico en presencia de ácido sulfúrico , seguido de un tratamiento con hidróxido de sodio para hidrolizar el éster butílico, se obtiene la bumetanida deseada.

Síntesis de bumetanida

Sociedad y cultura

En 2008, ESPN informó que cuatro jugadores de la NFL estaban siendo suspendidos bajo la política de esteroides como resultado de tomar bumetanida. [17]

La bumetanida era un ingrediente activo no revelado en el suplemento de venta libre para bajar de peso StarCaps, que fue retirado del mercado después de que la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos descubriera su presencia . [18]

Investigación

En el cerebro, la bumetanida bloquea el cotransportador de cationes-cloruro NKCC1 y, por lo tanto, disminuye la concentración interna de cloruro en las neuronas . A su vez, este cambio de concentración hace que la acción del GABA sea más hiperpolarizante, lo que puede ser útil para el tratamiento de las convulsiones neonatales , que a menudo no responden al tratamiento tradicional dirigido al GABA, como los barbitúricos . Por lo tanto, la bumetanida se está evaluando como un posible fármaco antiepiléptico. [19]

El fármaco también se ha estudiado como tratamiento para el autismo . [20] [21]

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ abcdefghijklmnop "Monografía sobre bumetanida para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud . Consultado el 8 de abril de 2019 .
  3. ^ ab "Uso de bumetanida (Bumex) durante el embarazo". Drugs.com . Consultado el 8 de abril de 2019 .
  4. ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª edición). Pharmaceutical Press. 2018. págs.  225– 226. ISBN 978-0-85711-338-2.
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 458. ISBN 978-3-527-60749-5.
  6. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ^ "Los 300 mejores de 2020". ClinCalc . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  8. ^ "Bumetanida - Estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  9. ^ Strom BL, Schinnar R, Apter AJ, Margolis DJ, Lautenbach E, Hennessy S, et al. (octubre de 2003). "Ausencia de reactividad cruzada entre antibióticos de sulfonamida y no antibióticos de sulfonamida". The New England Journal of Medicine . 349 (17): 1628– 1635. doi : 10.1056/NEJMoa022963 . PMID  14573734.
  10. ^ Hemstreet BA, Page RL (abril de 2006). "Alergias a las sulfonamidas y resultados relacionados con el uso de fármacos potencialmente reactivos de forma cruzada en pacientes hospitalizados". Farmacoterapia . 26 (4): 551– 557. doi :10.1592/phco.26.4.551. PMID  16553515. S2CID  21612858.
  11. ^ Tornero P, De Barrio M, Baeza ML, Herrero T (agosto de 2004). "Reactividad cruzada entre compuestos del grupo p-amino en la erupción fijada a fármacos sulfonamida: valor diagnóstico de las pruebas de parche". Dermatitis de contacto . 51 (2): 57– 62. doi :10.1111/j.0105-1873.2004.00274.x. PMID  15373844. S2CID  10908796.
  12. ^ ab Brunton L, Lazo JS, Parker KL, eds. (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11.ª ed.). Nueva York: McGraw-Hill. págs.  749– 753. ISBN 0-07-142280-3.
  13. ^ DE 1964504, Feit PW, "Arzneimittelzubereitung mit einem Gehalt an 3-Butylamino-4-phenoxy-5-sulfamil-benzoesaeure und deren Salzen", expedido el 9 de julio de 1970, asignado a Leo Pharma Products, Ltd. 
  14. ^ Feit PW (mayo de 1971). "Diuréticos de ácido aminobenzoico. 2. Derivados del ácido 4-sustituido-3-amino-5-sulfamilbenzoico". Journal of Medicinal Chemistry . 14 (5): 432– 9. doi :10.1021/jm00287a014. PMID  5117690.
  15. ^ US 3634583, Feit PW, "Composición farmacéutica para el tratamiento de afecciones edematosas e hipertensión", expedida el 11 de enero de 1972, asignada a Leo Pharmaceutical Products Ltd AS 
  16. ^ US 4082851, Feit PW, Nielsen OB, Bruun H, Bretting CA, "Sulfonamidas, composiciones que las contienen y métodos para usarlas en el tratamiento de la hipertensión o las otitis medias", expedida el 4 de abril de 1978, asignada a Leo Pharmaceutical Products Ltd AS 
  17. ^ "McAllister, Smith, Grant y Pittman de los Texans entre los jugadores que dieron positivo". ESPN.com . ESPN. 26 de octubre de 2008 . Consultado el 6 de junio de 2017 .
  18. ^ Oficina de Investigaciones Criminales de la Administración de Alimentos y Medicamentos (26 de marzo de 2014). "Las píldoras vendidas en todo Estados Unidos contenían un fármaco de venta con receta no revelado prohibido por la Liga Nacional de Fútbol Americano". Comunicado de prensa del Departamento de Justicia de los Estados Unidos . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos . Consultado el 6 de junio de 2017 .
  19. ^ Löscher W, Puskarjov M, Kaila K (junio de 2013). "Cotransportadores de cationes y cloruros NKCC1 y KCC2 como objetivos potenciales para nuevos tratamientos antiepilépticos y antiepileptogénicos". Neurofarmacología . 69 : 62– 74. doi :10.1016/j.neuropharm.2012.05.045. PMID  22705273. S2CID  22267675.
  20. ^ Sprengers JJ, van Andel DM, Zuithoff NP, Keijzer-Veen MG, Schulp AJ, Scheepers FE, et al. (julio de 2020). "Bumetanida para los síntomas básicos del trastorno del espectro autista (BAMBI): un ensayo de superioridad de fase 2, controlado con placebo, aleatorizado por participantes, doble ciego y en un solo centro". Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry . 60 (7): 865– 876. doi : 10.1016/j.jaac.2020.07.888 . PMID  32730977. Ensayos recientes han indicado efectos positivos de la bumetanida en el trastorno del espectro autista (TEA).
  21. ^ Zhang L, Huang CC, Dai Y, Luo Q, Ji Y, Wang K, et al. (enero de 2020). "La mejoría de los síntomas en niños con trastorno del espectro autista tras la administración de bumetanida se asocia con una disminución de las proporciones de GABA/glutamato". Psiquiatría Traslacional . 10 (1): 9. doi : 10.1038/s41398-020-0692-2 . PMC 7026137 . PMID  32066666. 
  • "Bumetanida". Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

título =

  • "Un fármaco reutilizado potencia el efecto positivo de la microglía para mejorar el rendimiento cognitivo tras un traumatismo cerebral". 24 de mayo de 2023.
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