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Articulo de referencia

CP-122288

CP-122,288 es un fármaco de la familia de los pirrolidinilmetilindol que actúa como un agonista potente y selectivo de los subtipos de receptores de serotonina 5-HT1B , 5 - HT1D...

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CP-122,288 es un fármaco de la familia de los pirrolidinilmetilindol que actúa como un agonista potente y selectivo de los subtipos de receptores de serotonina 5-HT1B , 5 - HT1D y 5-HT1F . Es un derivado del medicamento para la migraña sumatriptán , pero si bien CP-122,288 es 40 000 veces más potente que el sumatriptán como inhibidor de la inflamación neurogénica y la extravasación de proteínas plasmáticas, es solo el doble de potente como vasoconstrictor. En ensayos clínicos en humanos, CP-122,288 no demostró ser eficaz como tratamiento para la migraña, pero su selectividad por la acción antiinflamatoria neurogénica frente a la vasoconstricción lo ha hecho útil para la investigación de las causas subyacentes de la migraña. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Lee WS, Moskowitz MA (octubre de 1993). "Los análogos de sumatriptán con restricción conformacional, CP-122,288 y CP-122,638 , exhiben una potencia mejorada contra la inflamación neurogénica en la duramadre". Brain Research . 626 ( 1–2 ): 303–5 . doi : 10.1016/0006-8993(93)90591-a . PMID 8281439. S2CID 9350217 .  
  2. ↑ Beattie DT, Connor HE (abril de 1995). "La actividad pre y postsináptica de CP-122,288, un análogo conformacionalmente restringido de sumatriptán". European Journal of Pharmacology . 276 (3): 271–6 . doi : 10.1016/0014-2999(95)00080-5 . PMID 7601213 . 
  3. ↑ Waeber C, Moskowitz MA (septiembre de 1995). "[3H]sumatriptán marca los sitios de unión de los receptores 5-HT1D y 5-HT1F en el cerebro del conejillo de indias: un estudio autorradiográfico". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 352 (3): 263– 75. doi : 10.1007/bf00168556 . PMID 8584041. S2CID 8828017 .  
  4. ↑ Gupta P, Brown D, Butler P, Ellis P, Grayson KL, Land GC, et al. (noviembre de 1995). "El perfil farmacológico in vivo de un agonista del receptor 5-HT1, CP-122,288, un inhibidor selectivo de la inflamación neurogénica" . British Journal of Pharmacology . 116 (5): 2385–90 . doi : 10.1111/j.1476-5381.1995.tb15084.x . PMC 1909056. PMID 8581273 .   
  5. ↑ Roon KI, Olesen J, Diener HC, Ellis P, Hettiarachchi J, Poole PH, Christianssen I, Kleinermans D, Kok JG, Ferrari MD (febrero de 2000). "No hay eficacia antimigrañosa aguda de CP-122,288, un inhibidor altamente potente de la inflamación neurogénica: resultados de dos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo". Annals of Neurology . 47 (2): 238– 41. doi : 10.1002/1531-8249(200002)47:2 < 238::AID-ANA15 > 3.0.CO ; 2 -L . ​​PMID 10665496. S2CID 41069269 .