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citrato de cafeína

El citrato de cafeína , vendido bajo la marca Cafcit, entre otras, es un medicamento que se usa para tratar la falta de respiración en bebés prematuros . [ 5 ] Específicamente, ...

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El citrato de cafeína , vendido bajo la marca Cafcit, entre otras, es un medicamento que se usa para tratar la falta de respiración en bebés prematuros . [ 5 ] Específicamente, se administra a bebés que nacen con menos de 35 semanas de gestación o que pesan menos de 2 kilogramos (4,4 lb) una vez descartadas otras causas. [ 6 ] Se administra por vía oral o mediante inyección intravenosa lenta . [ 5 ] 

Los efectos secundarios pueden incluir problemas para alimentarse, aumento de la frecuencia cardíaca, hipoglucemia , enterocolitis necrotizante y problemas renales . [ 5 ] [ 6 ] Ocasionalmente se recomienda medir los niveles de cafeína en sangre. [ 5 ] Aunque a menudo se le denomina sal de ácido cítrico de la cafeína, [ 7 ] como sugiere su nombre, el citrato de cafeína en realidad consiste en cocristales de los dos componentes. [ 8 ] El citrato de cafeína pertenece a la familia de medicamentos de las xantinas . [ 6 ] Actúa estimulando los centros respiratorios del cerebro . [ 5 ]

Aunque la cafeína se aisló en 1819, [ 9 ] no fue hasta 1977 que el citrato de cafeína se utilizó por primera vez para tratar la apnea de la prematuridad. [ 10 ] [ 11 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 12 ] La forma intravenosa también puede tomarse por vía oral. [ 13 ]

En junio de 2020, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) recomendó la aprobación de Gencebok. [ 14 ] Fue aprobado para su uso en la Unión Europea en agosto de 2020. [ 3 ]

Usos médicos

El citrato de cafeína es generalmente el tratamiento preferido para la apnea de la prematuridad en bebés nacidos entre las 28 y 32 semanas o antes de las 28 semanas. [ 6 ] [ 15 ] Tiene menos efectos secundarios en comparación con la teofilina . [ 6 ]

La cafeína mejora la función de las vías respiratorias en el asma, aumentando el volumen espiratorio forzado (VEF1) entre un 5 % y un 18 %, y este efecto dura hasta cuatro horas. [ 16 ]

Mecanismo

En cuanto a su mecanismo de acción, la preparación es idéntica a la de la cafeína base, ya que el contraión citrato se disocia en agua. Las dosis de citrato de cafeína, debido al peso añadido del grupo citrato, son comprensiblemente más altas que las de la cafeína base; es decir, se necesita una dosis mayor para obtener la misma cantidad de cafeína. [ 13 ] La proporción de dosis terapéuticas de cafeína base a su sal de citrato suele ser de 1:2. [ 13 ] Por lo tanto, la dosificación debe distinguirse claramente. [ 13 ]

Fabricar

El fármaco se prepara combinando cafeína anhidra con ácido cítrico monohidratado y citrato de sodio dihidratado. Los cocristales de citrato de cafeína pueden adoptar al menos dos polimorfos anhidros. [ 8 ]

Referencias

  1. ↑ "Resumen de la decisión regulatoria - Peyona" . Salud Canadá . 23 de octubre de 2014. Consultado el 5 de junio de 2022 .
  2. ↑ "Cafcit - inyección de citrato de cafeína" . DailyMed . 3 de enero de 2020. Consultado el 27 de agosto de 2020 .
  3. 1 2 "Gencebok EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 19 de junio de 2020. Consultado el 27 de agosto de 2020 .
  4. ↑ "Información del producto Gencebok" . Registro de la Unión de medicamentos . Consultado el 3 de marzo de 2023 .
  5. 1 2 3 4 5 "Cafeína; Inyección de cafeína y benzoato de sodio; Citrato de cafeína" . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 16 de julio de 2017. Recuperado el 8 de diciembre de 2016 .
  6. 1 2 3 4 5 Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR, eds. (2009). Formulario Modelo de la OMS 2008. Organización Mundial de la Salud . pág. 485. hdl : 10665/44053 . ISBN  978-92-4-154765-9.
  7. ↑ Donn SM, Sinha SK (2012). Manual de cuidados respiratorios neonatales . Springer Science & Business Media. pág. 457. ISBN  978-1-4614-2155-9Archivado del original el 30 de diciembre de 2016 .
  8. 1 2 Smit JP, Hagen EJ (1 de marzo de 2015). "Polimorfismo en cocristales de cafeína y ácido cítrico". Journal of Chemical Crystallography . 45 (3): 128– 133. Bibcode : 2015JCCry..45..128S . doi : 10.1007/s10870-015-0573-3 . ISSN 1572-8854 . S2CID 96712417 .  
  9. ↑ Brown N (2015). Química medicinal in silico: métodos computacionales para apoyar el diseño de fármacos . Royal Society of Chemistry. p. 20. ISBN  978-1-78262-163-8Archivado del original el 29 de diciembre de 2016 .
  10. ↑ Shrestha B, Jawa G (octubre de 2017). "Citrato de cafeína: ¿es la panacea en neonatología?" . Pediatrics and Neonatology . 58 (5): 391– 397. doi : 10.1016/j.pedneo.2016.10.003 . PMID 28446386 . 
  11. ↑ Aranda JV, Gorman W, Bergsteinsson H, Gunn T (marzo de 1977). "Eficacia de la cafeína en el tratamiento de la apnea en el lactante de bajo peso al nacer". The Journal of Pediatrics . 90 (3): 467– 472. doi : 10.1016/S0022-3476(77)80718-X . PMID 14241 . 
  12. ↑ Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud . 2019. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  13. 1 2 3 4 Ainsworth SB (2014). Formulario neonatal: Uso de medicamentos durante el embarazo y el primer año de vida (7.ª ed.). John Wiley & Sons. pág. 120. ISBN   978-1-118-81951-7Archivado del original el 30 de diciembre de 2016 .
  14. ↑ "Gencebok: Pendiente de decisión de la CE" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 25 de junio de 2020. Archivado del original el 27 de junio de 2020. Consultado el 26 de junio de 2020 .
  15. ↑ "Investigación financiada por los NIH conduce a actualizaciones en el etiquetado pediátrico de doxiciclina, clindamicina y citrato de cafeína" . Institutos Nacionales de la Salud (NIH) . 2 de abril de 2020. Consultado el 27 de julio de 2022 .
  16. ↑ Welsh EJ, Bara A, Barley E, Cates CJ (enero de 2010). " Cafeína para el asma" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2010 (1) CD001112. doi : 10.1002/14651858.CD001112.pub2 . PMC 7053252. PMID 20091514 .  
  • "Citrato de cafeína (CUI C0054436)" . Metatesauro del NCI . Archivado del original el 17 de agosto de 2023.