Los calciolíticos son fármacos que actúan como antagonistas del receptor sensor de calcio (CaSR). Esto aumenta la secreción de la hormona paratiroidea (PTH), que tiene un efecto anabólico temporal sobre el tejido óseo , produciendo un aumento tanto del volumen óseo como de la densidad ósea debido al aumento de la deposición y resorción ósea. Sin embargo, el uso a largo plazo de estos provoca resorción, degradando el hueso para aumentar el calcio en sangre. [1] En consecuencia, estos fármacos se han investigado para el tratamiento de la osteoporosis , [2] [3] [4] aunque con un éxito limitado. [5] Investigaciones más recientes han sugerido una serie de aplicaciones adicionales para estos fármacos, como la hiperreactividad y la inflamación en el asma alérgico . [6] [7] [8] [9]
Ejemplos
- NPS-2143 [10]
- ATF-936 [10]
- AXT-914 [10]
- Encalar
- Ronacaleret
Referencias
- ^ Boron WF, Boulpaep EL (2012). Fisiología médica (2.ª ed.). Elsevier Health Sciences. pág. 817. ISBN 978-1-4557-1181-9.
- ^ Nemeth EF (agosto de 2002). "La búsqueda de antagonistas del receptor de calcio (calcilíticos)". Journal of Molecular Endocrinology . 29 (1): 15–21. doi : 10.1677/jme.0.0290015 . PMID 12200226.
- ^ Silver J, Bushinsky D (julio de 2004). "Aprovechamiento de las paratiroides para crear huesos más fuertes". Current Opinion in Nephrology and Hypertension . 13 (4): 471–6. doi :10.1097/01.mnh.0000133984.47806.00. PMID 15199299. S2CID 12507535.
- ^ Widler L (abril de 2011). "Calcilíticos: antagonistas del receptor sensor de calcio para el tratamiento de la osteoporosis". Química Medicinal Futura . 3 (5): 535–47. doi :10.4155/fmc.11.17. PMID 21526895.
- ^ Nemeth EF, Shoback D (junio de 2013). "Fármacos calcimiméticos y calcilíticos para el tratamiento de trastornos óseos y relacionados con los minerales". Mejores prácticas e investigación. Endocrinología clínica y metabolismo . 27 (3): 373–84. doi :10.1016/j.beem.2013.02.008. PMID 23856266.
- ^ Kim JY, Ho H, Kim N, Liu J, Tu CL, Yenari MA, Chang W (noviembre de 2014). "Receptor sensor de calcio (CaSR) como un nuevo objetivo para la neuroprotección isquémica". Anales de neurología clínica y traslacional . 1 (11): 851–66. doi :10.1002/acn3.118. PMC 4265057 . PMID 25540800.
- ^ Aggarwal A, Prinz-Wohlgenannt M, Tennakoon S, Höbaus J, Boudot C, Mentaverri R, Brown EM, Baumgartner-Parzer S, Kállay E (septiembre de 2015). "El receptor sensor de calcio: un objetivo prometedor para la prevención del cáncer colorrectal". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Investigación de células moleculares . 1853 (9): 2158–67. doi :10.1016/j.bbamcr.2015.02.011. PMC 4549785 . PMID 25701758.
- ^ Dal Prà I, Chiarini A, Armato U (febrero de 2015). "Antagonizar la señalización del receptor de detección de amiloide-β/calcio en astrocitos y neuronas humanas: ¿una clave para detener la progresión de la enfermedad de Alzheimer?". Neural Regeneration Research . 10 (2): 213–8. doi : 10.4103/1673-5374.152373 . PMC 4392667 . PMID 25883618.
- ^ Yarova PL, Stewart AL, Sathish V, Britt RD, Thompson MA, P Lowe AP, et al. (abril de 2015). "Los antagonistas de los receptores sensibles al calcio eliminan la hiperreactividad de las vías respiratorias y la inflamación en el asma alérgico". Science Translational Medicine . 7 (284): 284ra60. doi :10.1126/scitranslmed.aaa0282. PMC 4725057 . PMID 25904744.
- ^ abc Letz S, Haag C, Schulze E, Frank-Raue K, Raue F, Hofner B, Mayr B, Schöfl C (2014). "Los calcilíticos derivados del aminoalcohol (NPS-2143) y de la quinazolinona (ATF936 y AXT914) mitigan de forma diferencial la señalización excesiva de mutantes del receptor sensor de calcio que causan el síndrome de Bartter tipo 5 y la hipocalcemia autosómica dominante". PLOS ONE . 9 (12): e115178. Bibcode :2014PLoSO...9k5178L. doi : 10.1371/journal.pone.0115178 . PMC 4266668 . PMID 25506941.