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Camazepam

Camazepam [2] es un fármaco psicoactivo benzodiazepínico , comercializado bajo las marcas Albego , Limpidon y Paxor . Es el éster dimetilcarbamato de temazepam , un metabolito d...

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Camazepam [2] es un fármaco psicoactivo benzodiazepínico , comercializado bajo las marcas Albego , Limpidon y Paxor . Es el éster dimetilcarbamato de temazepam , un metabolito del diazepam . [3] Si bien posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , relajantes del músculo esquelético e hipnóticas [4], se diferencia de otras benzodiazepinas en que sus propiedades ansiolíticas son particularmente prominentes pero tiene propiedades anticonvulsivas , hipnóticas y relajantes del músculo esquelético comparativamente limitadas .

Farmacología

El camazepam, al igual que otras benzodiazepinas, produce una variedad de efectos terapéuticos y adversos al unirse al sitio del receptor de benzodiazepina en el receptor GABA A y modular la función del receptor GABA , el receptor inhibidor más prolífico dentro del cerebro . El sistema químico y receptor GABA media los efectos inhibidores o calmantes del camazepam en el sistema nervioso. En comparación con otras benzodiazepinas, tiene efectos secundarios reducidos, como deterioro de la cognición, tiempos de reacción y coordinación, [5] [6] [7] [8] [9] lo que lo hace más adecuado como ansiolítico debido a estos efectos secundarios reducidos. Los estudios en animales han demostrado que el camazepam y sus metabolitos activos poseen propiedades anticonvulsivas . [10] A diferencia de otras benzodiazepinas, no altera los patrones normales de sueño. [11] Se ha demostrado en experimentos con animales que el camazepam tiene una afinidad muy baja por los receptores de benzodiazepina en comparación con otras benzodiazepinas. [12] En comparación con el temazepam, el camazepam ha mostrado propiedades ansiolíticas aproximadamente iguales y menos propiedades anticonvulsivas, sedantes y que alteran la motricidad.

Farmacocinética

Tras la administración oral , el camazepam se absorbe casi por completo en el torrente sanguíneo, con una biodisponibilidad del 90 por ciento en humanos. [13] En el ser humano, el camazepam se metaboliza en el metabolito activo temazepam . [14] Los estudios en perros han demostrado que la vida media de la fase de eliminación terminal oscilaba entre 6,4 y 10,5 h. [15]

Usos médicos

El camazepam está indicado para el tratamiento a corto plazo del insomnio y la ansiedad . [16] Al igual que con otras benzodiazepinas , su uso debe reservarse para pacientes en los que el trastorno del sueño es grave, incapacitante o causa una angustia marcada. [17]

Efectos adversos

Con dosis más altas, como 40 mg de camazepam, se manifiestan alteraciones similares a las causadas por otras benzodiazepinas como patrones de sueño alterados y deterioro del rendimiento cognitivo. [18] Sin embargo, se han informado trastornos de la piel con el uso de camazepam. [19] Un estudio ha demostrado que el camazepam puede aumentar la atención. [20]

Las investigaciones han demostrado que el camazepam muestra una unión competitiva con los receptores de benzodiazepinas en el cerebro, aunque con una afinidad relativamente modesta en los modelos animales. Esta interacción con los receptores de benzodiazepinas, facilitada tanto por el camazepam como por sus metabolitos activos, es responsable de las propiedades anticonvulsivas del medicamento.[1]

Contraindicaciones

El uso de camazepam está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al fármaco o alergia a otros fármacos de la clase de las benzodiazepinas o a cualquier excipiente contenido en la forma farmacéutica. El uso de camazepam debe evitarse o debe ser controlado cuidadosamente por profesionales médicos en individuos con las siguientes condiciones: miastenia gravis , deficiencias hepáticas graves (p. ej., cirrosis ), apnea del sueño grave, depresión respiratoria preexistente o insuficiencia pulmonar crónica. [21]

Véase también

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ DE 2142181, "Derivados de 1,4 benzodiazepinas y proceso para su producción", expedida el 23 de diciembre de 1976, asignada a Siphar SA, Lugano (Suiza). 
  3. ^ Tammaro A, Picceo MT, Gemmellaro P, Bonaccorso O (1977). "Camazepam versus placebo. Un estudio clínico doble ciego en pacientes geriátricos que sufren de trastornos psíquicos. Comunicación breve". Arzneimittel-Forschung . 27 (11): 2177– 2178. PMID  23793.
  4. ^ Lu XL, Yang SK (abril de 1994). "Resolución enantiomérica de camazepam y sus derivados y metabolismo enantioselectivo de camazepam por microsomas hepáticos humanos". Journal of Chromatography A . 666 ( 1– 2): 249– 257. doi :10.1016/0021-9673(94)80387-0. PMID  7911374.
  5. ^ De Sarro G, Chimirri A, Zappala M, Guisti P, Lipartiti M, De Sarro A (octubre de 1996). "Derivados de azirino[1,2-d][1,4]benzodiazepina y 1,4-benzodiazepinas relacionadas como agentes anticonvulsivos en ratones DBA/2". Farmacología general . 27 (7): 1155– 1162. doi :10.1016/S0306-3623(96)00049-3. PMID  8981061.
  6. ^ De Sarro G, Gitto R, Rizzo M, Zappia M, De Sarro A (septiembre de 1996). "Derivados de 1,4-benzodiazepina como agentes anticonvulsivos en ratones DBA/2". Farmacología General . 27 (6): 935– 941. doi :10.1016/0306-3623(95)02147-7. PMID  8909973.
  7. ^ De Sarro G, Chimirri A, McKernan R, Quirk K, Giusti P, De Sarro A (septiembre de 1997). "Actividad anticonvulsiva de las azirino[1,2-d][1,4]benzodiazepinas y 1,4-benzodiazepinas relacionadas en ratones". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 58 (1): 281– 289. doi :10.1016/S0091-3057(96)00565-5. PMID  9264104. S2CID  24492818.
  8. ^ Guthy H (agosto de 1975). "[El tratamiento medicinal de la ansiedad en el alcoholismo en la etapa de abstinencia (traducción del autor)]". Münchener Medizinische Wochenschrift . 117 (35): 1387–1390 . PMID  241014.
  9. ^ Tallone G, Ghirardi P, Bianchi MC, Ravaccia F, Bruni G, Loreti P (1980). "Tiempo de reacción a estímulos acústicos o visuales después de la administración de camazepam y diazepam en el hombre". Arzneimittel-Forschung . 30 (6): 1021– 1024. PMID  6106497.
  10. ^ Morino A, Sasaki H, Mukai H, Sugiyama M (junio de 1986). "Modelo mediado por receptores que relaciona el efecto anticonvulsivo con los niveles cerebrales de camazepam en presencia de sus metabolitos activos". Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics . 14 (3): 309– 321. doi :10.1007/BF01106709. PMID  2878071. S2CID  28921744.
  11. ^ Ferrillo F, Balestra V, Carta F, Nuvoli G, Pintus C, Rosadini G (1984). "Comparación entre los efectos centrales de camazepam y temazepam. Análisis computarizado de registros del sueño". Neuropsicobiología . 11 (1): 72– 76. doi :10.1159/000118055. PMID  6146112.
  12. ^ Shibuya T, Field R, Watanabe Y, Sato K, Salafsky B (abril de 1984). "Relaciones de estructura-afinidad entre varios nuevos derivados de benzodiazepinas y sitios receptores de 3H-diazepam". Revista Japonesa de Farmacología . 34 (4): 435– 440. doi : 10.1254/jjp.34.435 . PMID  6144807.
  13. ^ Morino A, Nakamura A, Nakanishi K, Tatewaki N, Sugiyama M (diciembre de 1985). "Diferencias entre especies en la disposición y metabolismo del camazepam". Xenobiotica; el destino de los compuestos extraños en los sistemas biológicos . 15 (12): 1033– 1043. doi :10.3109/00498258509049098. PMID  2868575.
  14. ^ Riva R, Albani F, Baruzzi A (enero de 1982). "Determinación cuantitativa de camazepam y su metabolito temazepam en el hombre mediante cromatografía gas-líquido con detección de captura de electrones". Il Farmaco; Edición Práctica . 37 (1): 15-19 . PMID  6120096.
  15. ^ Legheand J, Cuisinaud G, Bernard N, Riotte M, Sassard J (1982). "Farmacocinética del camazepam intravenoso en perros". Arzneimittel-Forschung . 32 (7): 752– 756. PMID  6127087.
  16. ^ "Camazepam (PIM 678)". inchem.org . Consultado el 9 de septiembre de 2021 .
  17. ^ "Camazepam". PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . . Consultado el 9 de septiembre de 2021 .
  18. ^ Nicholson AN, Stone BM (marzo de 1982). "Actividad hipnótica y efectos sobre el rendimiento del lormetazepam y el camazepam, análogos del temazepam". British Journal of Clinical Pharmacology . 13 (3): 433– 439. doi :10.1111/j.1365-2125.1982.tb01398.x. PMC 1402107 . PMID  6120717. 
  19. ^ Stricker BH (mayo de 1984). "[Trastornos de la piel provocados por el uso de camazepam (Albego)]". Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde . 128 (18): 870– 872. PMID  6145108.
  20. ^ Schmitt EJ, Rochels R, Beck D, Mauersberg L (diciembre de 1980). "[Percepción visual bajo la influencia de un tranquilizante (traducción del autor)]". Klinische Monatsblätter für Augenheilkunde . 177 (6): 875– 877. doi :10.1055/s-2008-1057748. PMID  6110803. S2CID  260193671.
  21. ^ Simon ST, Higginson IJ, Booth S, Harding R, Weingärtner V, Bausewein C (octubre de 2016). "Benzodiazepinas para el alivio de la disnea en enfermedades malignas y no malignas avanzadas en adultos". Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas . 2016 (10): CD007354. doi :10.1002/14651858.CD007354.pub3. PMC 6464146. PMID  27764523 . 
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