La caroverina es un fármaco antiespasmódico utilizado en Austria y Suiza para aliviar los espasmos en los músculos lisos , así como para tratar enfermedades cerebrovasculares y tinnitus . [ 1 ]
Químicamente, es una quinoxalineona [ 2 ] y está disponible tanto en forma de base como de ácido clorhídrico . [ 1 ]
Farmacología
Farmacológicamente, se ha descrito como un bloqueador no específico de los canales de calcio y como un antagonista del receptor NMDA y otros receptores. [ 3 ] [ 4 ]
Historia
Fue descubierto en Austria en la década de 1950 [ 3 ] y fue desarrollado por la empresa austriaca Phafag AG. [ 3 ]
Su nombre común internacional (DCI), caroverina, fue propuesto en 1972. [ 5 ]
Sociedad y cultura
Nombres de marcas
En 2018, se comercializaba bajo las marcas Spasmium y Tinnitin en Austria, y bajo la marca Tinnex en India. [ 6 ]
Investigación
Se probó una formulación intravenosa en un estudio simple ciego sobre tinnitus que se publicó en 1997 y tuvo resultados positivos; un intento de replicar esos resultados no mostró ningún efecto, [ 4 ] y más personas experimentaron un empeoramiento de su condición que beneficios. [ 3 ] Estudios piloto que utilizaron una formulación en aerosol para el tinnitus se publicaron en 2005. [ 7 ]
En 2010, Phafag cedió los derechos de la caroverina a la empresa india Lincoln Pharmaceuticals para desarrollar el fármaco para el tinnitus en la India. [ 8 ] Lincoln lo comercializó por primera vez para ese fin en la India en 2011. [ 9 ]
Hasta 2016 se había estudiado en un pequeño ensayo clínico en personas con pérdida del sentido del olfato . [ 10 ]
Referencias
- 1 2 Sweetman SC, ed. (2009). Martindale (36.ª ed.). Pharmaceutical Press. pág. 2277. ISBN 9780853698401.
- ^ Bungardt E, Mutschler E (15 de junio de 2000). "Espasmolíticos". Enciclopedia de química industrial de Ullmann . Wiley. pag. 11.doi : 10.1002 /14356007.a24_515 . ISBN 978-3527306732.
- 1 2 3 4 Dobie RA (agosto de 1999). "Una revisión de ensayos clínicos aleatorizados en tinnitus". The Laryngoscope . 109 (8): 1202– 1211. doi : 10.1097/00005537-199908000-00004 . PMID 10443820. S2CID 21409406 .
- 1 2 Langguth B, Salvi R, Elgoyhen AB (diciembre de 2009). " Farmacoterapia emergente del tinnitus" . Expert Opinion on Emerging Drugs . 14 (4): 687– 702. doi : 10.1517/14728210903206975 . PMC 2832848. PMID 19712015 .
- ↑ "Lista 28 de propuestas de IND" (PDF) . Crónica de la OMS . 26 (9). 1972.
- ↑ "Caroverine International Brands" . Drugs.com . Consultado el 14 de julio de 2018 .
- ↑ Darlington CL, Smith PF (2007). "Tratamientos farmacológicos para el tinnitus". Tinnitus: fisiopatología y tratamiento . Progress in Brain Research. Vol. 166. pp. 249–262 . doi : 10.1016/S0079-6123(07)66023-3 . ISBN 9780444531674. PMID 17956789 .
- ↑ "Comunicado de prensa: Lincoln Pharma se asocia con la empresa suiza Phafag para inyecciones de tinnitin" . Lincoln, vía Business Standard India . 17 de noviembre de 2010.
- ↑ "Comunicado de prensa: Lincoln Pharma lanza Tinnex Injection" . Lincoln a través de Business Standard India . 14 de abril de 2011.
- ↑ Harless L, Liang J (julio de 2016). "Tratamiento farmacológico para la disfunción olfativa postviral: una revisión sistemática". Foro Internacional de Alergia y Rinología . 6 (7): 760– 767. doi : 10.1002/alr.21727 . PMID 26879592. S2CID 29620152 .
- Quinoxalinas
- Lactamas
- compuestos de 4-metoxifenilo
- antagonistas del receptor AMPA
- antagonistas del receptor NMDA
- compuestos dietilamino