Cetrorelix

Cetrorelix ( DCI Nombre común internacional , DCI Nombre aprobado británico ), o acetato de cetrorelix ( USAN Nombre adoptado en Estados Unidos , JAN Nombre aceptado en Japón ), vendido bajo la marca Cetrotide , es un antagonista inyectable de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) . Es un decapéptido sintético que se utiliza en reproducción asistida para inhibir los picos prematuros de la hormona luteinizante ^{[ 2 ].} El fármaco actúa bloqueando la acción de la GnRH sobre la hipófisis, suprimiendo así rápidamente la producción y la acción de la hormona luteinizante (LH) y la hormona foliculoestimulante (FSH). Además, el cetrorelix puede utilizarse para tratar cánceres de próstata y mama sensibles a las hormonas (en mujeres premenopáusicas/perimenopáusicas) y algunos trastornos ginecológicos benignos (endometriosis, miomas uterinos y adelgazamiento endometrial). Se administra mediante múltiples inyecciones subcutáneas diarias de 0,25 mg o mediante una inyección subcutánea de dosis única de 3 mg. La duración de la dosis única de 3 mg es de cuatro días; si no se administra gonadotropina coriónica humana (hCG) en ese plazo, se inicia una dosis diaria de 0,25 mg que se continúa hasta que se administre la hCG.    

Está disponible como medicamento genérico . ^{[ 3 ] [ 4 ]}

Cetrorelix es comercializado por Merck Serono para su uso en fertilización in vitro en todos los países excepto Japón, donde es comercializado por Shionogi y Nippon Kayaku . ^{[ 5 ]} Aeterna Zentaris recibe regalías por estas ventas y conserva los derechos para desarrollar cetrorelix para otras indicaciones. En su uso en FIV, se inyecta diariamente después de que se ha iniciado la estimulación folicular y cuando se observa evidencia de maduración folicular; su administración diaria previene un pico endógeno de LH que desencadenaría una ovulación prematura antes de la administración de hCG por parte del médico tratante. Como alternativa al antagonista de GnRH, también se podría administrar un agonista de GnRH , pero el agonista debe iniciarse antes para contrarrestar el efecto agonista. Cetrorelix puede mezclarse con folitropina alfa sin comprometer su seguridad y eficacia reportadas. ^{[ 6 ]}

El uso de cetrorelix está contraindicado en casos de insuficiencia renal grave. No está indicado para mujeres mayores de 65 años. No se recomienda su uso en mujeres con alergias graves. Se debe usar con precaución en mujeres con alergias activas o antecedentes de alergias.

Cetrorelix estaba en desarrollo para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna , el cáncer de mama premenopáusico , la endometriosis , el cáncer de ovario , el cáncer de próstata y los fibromas uterinos , pero se interrumpió su desarrollo para estas indicaciones. ^{[ 7 ]}

Se ha demostrado que el cetrorelix previene el desarrollo de defectos reproductivos inducidos por la inyección de hormona antimülleriana en un modelo de ratón con síndrome de ovario poliquístico (SOP), lo que sugiere su potencial como tratamiento para el SOP. ^{[ 8 ]}

En otro estudio, durante un período de 3 semanas, se administraron inyecciones diarias de cetrorelix a 12 hombres para suprimir los niveles de testosterona. Los niveles de testosterona se suprimieron significativamente en comparación con un grupo de control. Durante este período de supresión, se observó un aumento en las lipoproteínas de alta densidad (HDL). Las HDL son responsables de eliminar el colesterol de la sangre y cantidades más elevadas se correlacionan con una mejor salud cardiovascular. ^{[ 9 ]}

• Cetrorelix . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 28 de junio de 2019.
• Acetato de cetrorelix . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 28 de junio de 2019.