Cilastatina

La cilastatina inhibe la enzima humana dehidropeptidasa . ^{[ 1 ]}

La cilastatina es una alternativa terapéutica incluida en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . ^{[ 2 ]}

La dehidropeptidasa es una enzima presente en el riñón y responsable de la degradación del antibiótico imipenem . Por lo tanto, la cilastatina puede administrarse por vía intravenosa junto con imipenem para protegerlo de la degradación y prolongar su efecto antibacteriano.

El imipenem solo es un antibiótico eficaz y puede administrarse sin cilastatina. La cilastatina en sí misma no tiene actividad antibiótica, aunque se ha demostrado su actividad contra una betalactamasa dependiente de zinc que suele conferir resistencia a los antibióticos en ciertas bacterias, más precisamente, a la familia de antibióticos carbapenémicos . Esta propiedad se debe a las similitudes fisicoquímicas entre la dipeptidasa de membrana (MDP), el compuesto al que suele dirigirse, y la metalo-betalactamasa bacteriana codificada por el gen CphA. ^{[ 1 ]} La combinación permite que el antibiótico sea más eficaz al modificar la farmacocinética implicada. Por lo tanto, imipenem/cilastatina , al igual que amoxicilina/ácido clavulánico , es un producto combinado de uso común.