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El ciproxifán es un agonista / antagonista inverso del receptor H3 de la histamina extremadamente potente .
El receptor H3 de histamina es un autorreceptor inhibidor ubicado en las terminales nerviosas histaminérgicas y se cree que participa en la modulación de la liberación de histamina en el cerebro. La histamina tiene un efecto excitador en el cerebro a través de los receptores H1 en la corteza cerebral , por lo que los medicamentos como el ciproxifan, que bloquean el receptor H3 y , en consecuencia, permiten que se libere más histamina, tienen un efecto promotor del estado de alerta. [1] [2] [3]
El ciproxifan produce vigilia y atención en estudios con animales, y produjo efectos de mejora cognitiva sin efectos estimulantes prominentes en niveles relativamente bajos de ocupación del receptor, y vigilia pronunciada en dosis más altas. [4] Por lo tanto, se ha propuesto como un tratamiento potencial para los trastornos del sueño como la narcolepsia y para mejorar la vigilancia en la vejez, particularmente en el tratamiento de enfermedades como la enfermedad de Alzheimer . [5] [6] También potenció los efectos de los fármacos antipsicóticos y se ha sugerido como un tratamiento adyuvante para la esquizofrenia. [7]
Referencias
- ^ Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (diciembre de 2004). "El receptor de histamina H 3 como un nuevo objetivo terapéutico para los trastornos cognitivos y del sueño". Trends Pharmacol. Sci . 25 (12): 618– 25. doi :10.1016/j.tips.2004.10.003. PMID 15530639.
- ^ Passani MB, Giannoni P, Bucherelli C, Baldi E, Blandina P (abril de 2007). "La histamina en el cerebro: más allá del sueño y la memoria". Biochem. Pharmacol . 73 (8): 1113– 22. doi :10.1016/j.bcp.2006.12.002. hdl : 2158/26709 . PMID: 17241615.
- ^ Parmentier R, Anaclet C, Guhennec C, Brousseau E, Bricout D, Giboulot T, Bozyczko-Coyne D, Spiegel K, Ohtsu H, Williams M, Lin JS (abril de 2007). "El receptor H3 cerebral como un nuevo objetivo terapéutico para los trastornos de vigilia y sueño-vigilia". Biochem. Pharmacol . 73 (8): 1157– 71. doi :10.1016/j.bcp.2007.01.002. PMID 17288995. S2CID 11652989.
- ^ Le S, Gruner JA, Mathiasen JR, Marino MJ, Schaffhauser H (junio de 2008). "Correlación entre la ocupación de receptores ex vivo y la actividad promotora de la vigilia de antagonistas selectivos del receptor H3". J. Pharmacol. Exp. Ther . 325 (3): 902– 9. doi :10.1124/jpet.107.135343. PMID 18305012. S2CID 26536000.
- ^ LLigneau X, Lin J, Vanni-Mercier G, Jouvet M, Muir JL, Ganellin CR, Stark H, Elz S, Schunack W, Schwartz J (noviembre de 1998). "Efectos neuroquímicos y conductuales del ciproxifan, un potente antagonista del receptor H3 de la histamina". J. Pharmacol. Exp. Ther . 287 (2): 658– 66. PMID 9808693.
- ^ Witkin JM, Nelson DL (julio de 2004). "Antagonistas selectivos del receptor H3 de histamina para el tratamiento de deficiencias cognitivas y otros trastornos del sistema nervioso central". Pharmacol. Ther . 103 (1): 1– 20. doi :10.1016/j.pharmthera.2004.05.001. PMID 15251226.
- ^ Pillot C, Ortiz J, Héron A, Ridray S, Schwartz JC, Arrang JM (agosto de 2002). "El ciproxifán, un antagonista/agonista inverso del receptor H3 de histamina, potencia los efectos neuroquímicos y conductuales del haloperidol en la rata" (PDF) . J. Neurosci . 22 (16): 7272– 80. doi :10.1523/JNEUROSCI.22-16-07272.2002. PMC 6757889. PMID 12177222 .