La ciamemazina ( tercian ), también conocida como ciamepromazina , es un fármaco antipsicótico típico de la clase de las fenotiazinas que fue introducido por Theraplix en Francia en 1972 y más tarde también en Portugal . [1] [2] [3] [4]
Uso médico
Se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia y, especialmente, para la ansiedad asociada a la psicosis , debido a su eficacia ansiolítica única . [5] [6]
También se utiliza para reducir la ansiedad asociada con el síndrome de abstinencia de benzodiazepinas y la ansiedad en la depresión con tendencia suicida. [7]
Efectos secundarios
A continuación se enumeran algunos de los efectos secundarios más comunes y su incidencia relacionada: [8]
- Sedación (20%)
- Vértigo (7,9%)
- Estreñimiento (4%)
- Discinesia (4,4%)
- Sequedad de boca (5,9%)
- Hipotensión (7,4%)
- Taquicardia (3,2%)
Mecanismo
La ciamemazina se diferencia de otros neurolépticos fenotiazínicos en que, además del perfil habitual de antagonismo de los receptores de dopamina , α 1 -adrenérgico , H 1 y mACh , [9] produce además un potente bloqueo de varios receptores de serotonina , incluidos 5-HT 2A , 5-HT 2C y 5-HT 7. [9] [10] [11] [12] Estas acciones se han implicado en los efectos ansiolíticos de la ciamemazina (5-HT 2C ) y la falta de efectos secundarios extrapiramidales (5-HT 2A ), [9] [10] y, a pesar de estar clasificada como un antipsicótico típico , en realidad se comporta como un antipsicótico atípico . [13]
Síntesis

2-Cianofenotiazina [38642-74-9] ( 1 ) 3-Cloro-2-metilpropil(dimetil)amina [23349-86-2] ( 2 )
Referencias
- ^ Index Nominum, Drogas Internacionales. Taylor y Francisco. 2000.ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Triggle DJ (1996). Diccionario de agentes farmacológicos. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. pág. 534. ISBN 0-412-46630-9.
- ^ Sittig M (enero de 1988). Fabricación farmacéutica... - Google Libros. Noyes Publications. ISBN 9780815511441.
- ^ Bret P, Bret MC, Queuille E (abril de 2009). «[Patrones de prescripción de antipsicóticos en 13 hospitales psiquiátricos franceses]». L'Encephale (en francés). 35 (2): 129–138. doi :10.1016/j.encep.2008.03.007. PMID 19393381. Archivado desde el original el 13 de febrero de 2013.
- ^ "Ciamemazina". Psicofarmacología esencial de Stahl . Cambridge University Press.
- ^ Bourin M, Claude Colombel M, Dib M, Hascoët M (septiembre de 2001). "Ciamemazina como fármaco ansiolítico en el laberinto en cruz elevada y el paradigma luz/oscuridad en ratones". Behavioural Brain Research . 124 (1): 87–95. doi :10.1016/S0166-4328(01)00238-8. PMID 11423169. S2CID 43312295.
- ^ Benyamina A, Naassila M, Bourin M (julio de 2012). "Potencial papel de los receptores corticales 5-HT(2A) en la acción ansiolítica de la ciamemazina en la abstinencia de benzodiazepinas". Psychiatry Research . 198 (2). Elsevier BV: 307–312. doi :10.1016/j.psychres.2012.01.009. PMID 22421069. S2CID 34830082.
- ^ Bourin M, Dailly E, Hascöet M (7 de junio de 2006). "Farmacología preclínica y clínica de la ciamemazina: efectos ansiolíticos y prevención del síndrome de abstinencia de alcohol y benzodiazepinas". CNS Drug Reviews . 10 (3). Wiley: 219–229. doi :10.1111/j.1527-3458.2004.tb00023.x. PMC 6741725 . PMID 15492772.
- ^ abc Hameg A, Bayle F, Nuss P, Dupuis P, Garay RP, Dib M (febrero de 2003). "Afinidad de la ciamemazina, un fármaco antipsicótico ansiolítico, por los subtipos de receptores de dopamina y serotonina recombinantes humanos". Farmacología bioquímica . 65 (3): 435–440. doi :10.1016/S0006-2952(02)01515-0. PMID 12527336.
- ^ ab Alvarez-Guerra M, d'Alché-Birée F, Wolf WA, Vargas F, Dib M, Garay RP (enero de 2000). "Propiedades antagonistas de 5-HT3 y 5-HT2C de la ciamemazina: importancia para su actividad ansiolítica clínica". Psicofarmacología . 147 (4): 412–417. doi :10.1007/s002130050010. PMID 10672635. S2CID 25162849. Archivado desde el original el 2002-01-12 . Consultado el 2010-02-11 .
- ^ Alvarez-Guerra M, Hameg A, Bayle F, Dib M, Garay RP (noviembre de 2002). "Propiedades antagonistas del receptor 5-HT2A de la ciamemazina en el músculo liso de ratas y cobayas". Revista Europea de Farmacología . 454 (2–3): 235–239. doi :10.1016/S0014-2999(02)02489-5. PMID 12421652.
- ^ Benyamina A, Arbus C, Nuss P, Garay RP, Neliat G, Hameg A (enero de 2008). "Afinidad de los metabolitos de la ciamemazina por los subtipos de receptores de serotonina, histamina y dopamina". Revista Europea de Farmacología . 578 (2–3): 142–147. doi :10.1016/j.ejphar.2007.09.025. PMID 17936750.
- ^ Peinado J, Hameg A, Garay RP, Bayle F, Nuss P, Dib M (febrero de 2003). "Reducción de las concentraciones extracelulares de dopamina y metabolitos en el cuerpo estriado de la rata mediante dosis bajas de ciamemazina aguda". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 367 (2): 134–139. doi :10.1007/s00210-002-0665-4. PMID 12595954. S2CID 682064.
- ^ abcdefghijklmnopqrstu Hameg A, Bayle F, Nuss P, Dupuis P, Garay RP, Dib M (febrero de 2003). "Afinidad de la ciamemazina, un fármaco antipsicótico ansiolítico, por los subtipos de receptores de dopamina y serotonina recombinantes humanos". Farmacología bioquímica . 65 (3): 435–440. doi :10.1016/s0006-2952(02)01515-0. PMID 12527336.
- ^ Craig PN, Gordon M, Lafferty JJ, Lester BM, Saggiomo AJ, Zirkle CL (1961). "Síntesis de fenotiazinas. VI. Ciertas fenotiazinas 2-sustituidas y sus derivados 10-aminoalquilo". The Journal of Organic Chemistry . 26 (4): 1138–1143. doi :10.1021/jo01063a040.
- ^ US 2877224, Jacob RM, Georges RJ gdate = 1959, asignado a Rhone Poulenc Sa