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Articulo de referencia

Ciclotraxina B

La ciclotraxina B ( CTX-B ) es un péptido cíclico pequeño (1200 Da) y un antagonista altamente potente (IC50 = 0,30 nM), selectivo y no competitivo o modulador alostérico negati...

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La ciclotraxina B ( CTX-B ) es un péptido cíclico pequeño (1200 Da) y un antagonista altamente potente (IC50 = 0,30 nM), selectivo y no competitivo o modulador alostérico negativo de TrkB , el principal receptor del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF). [ 1 ] [ 2 ] La CTX-B fue desarrollada originalmente por Cazorla M. y sus colegas en la Universidad de París e Inserm en 2010, imitando un bucle estructural específico en BDNF conocido por su selectividad funcional. [ 1 ] [ 3 ] El nombre de ciclotraxina-B proviene de Cyclic trk inhibitor B. [ 1 ]

CTX-B atraviesa la barrera hematoencefálica con la administración sistémica y produce efectos ansiolíticos en animales, aunque notablemente no efectos antidepresivos . [ 1 ] [ 4 ] También se ha descubierto que el compuesto produce efectos analgésicos en modelos animales de dolor neuropático . [ 5 ] Además de TrkB, se ha descubierto que CTX-B es un modulador alostérico de VEGFR2 , uno de los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF). [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 Cazorla M, Jouvenceau A, Rose C, Guilloux JP, Pilon C, Dranovsky A, Prémont J (marzo de 2010). "Cyclotraxin-B, el primer inhibidor de TrkB altamente potente y selectivo, tiene propiedades ansiolíticas en ratones" . PLOS ONE . 5 (3) e9777. Bibcode : 2010PLoSO...5.9777C . doi : 10.1371/ journal.pone.0009777 . PMC 2841647. PMID 20333308 .  
  2. 1 2 De Smet F, Christopoulos A, Carmeliet P (noviembre de 2014). "Alosteroic targeting of receptor tyrosine kinases". Nature Biotechnology . 32 (11): 1113– 20. doi : 10.1038/nbt.3028 . PMID 25380447 . S2CID 12609911 .  
  3. ↑ Receptores de factores de crecimiento: avances en investigación y aplicación: edición de 2013. ScholarlyEditions. 21 de junio de 2013. págs. 42–. ISBN  978-1-4816-7619-9.
  4. ↑ Avances en la investigación y aplicación de la fisiología: edición de 2011. ScholarlyEditions. 9 de enero de 2012. págs. 1431–. ISBN  978-1-4649-2075-2.
  5. ↑ Constandil L, Goich M, Hernández A, Bourgeais L, Cazorla M, Hamon M, et al. (junio de 2012). "La ciclotraxina-B, un nuevo antagonista de TrkB, y el bloqueo glial por propentofilina, previenen y revierten por igual la alodinia por frío inducida por BDNF o constricción parcial del nervio infraorbitario en ratones". The Journal of Pain . 13 (6): 579–89 . doi : 10.1016/j.jpain.2012.03.008 . hdl : 10533/130454 . PMID 22560237 .