Ciprodime

La ciprodima es un antagonista opioide perteneciente a la familia de fármacos morfinanos .

La ciprodima es un antagonista opioide selectivo que bloquea el receptor μ-opioide ^[¹^] , pero sin afectar a los receptores δ-opioides ni κ-opioides . Esto la hace útil para la investigación científica, ya que permite la desactivación selectiva del receptor μ-opioide, de modo que se pueden estudiar por separado las acciones de los receptores δ y κ, a diferencia de otros antagonistas opioides más conocidos , como la naloxona , que bloquean los tres subtipos de receptores opioides ^[²^{] .}

Véase también

Tianeptina , un agonista completo atípico y selectivo del receptor MOR, autorizado para el tratamiento de la depresión mayor desde 1989.
Samidorphan , un antagonista de los opioides que actúa preferentemente sobre el receptor MOR, se encuentra en fase de desarrollo para el tratamiento de la depresión mayor.

Referencias

↑ Schmidhammer H, Burkard WP, Eggstein-Aeppli L, Smith CF (febrero de 1989). "Síntesis y evaluación biológica de 14-alcoximorfinanos. 2. (-)-N-(ciclopropilmetil)-4,14-dimetoximorfinan-6-ona, un antagonista selectivo del receptor opioide mu". Journal of Medicinal Chemistry . 32 (2): 418–21 . doi : 10.1021/jm00122a021 . PMID 2536439 .
↑ Márki A, Monory K, Otvös F, Tóth G, Krassnig R, Schmidhammer H, et al. (octubre de 1999). "Antagonista específico del receptor mu-opioide ciprodima: caracterización mediante ensayos de unión de radioligandos y [35S]GTPgammaS in vitro". European Journal of Pharmacology . 383 (2): 209– 14. doi : 10.1016/s0014-2999(99)00610-x . PMID 10585536 .

[1] Schmidhammer H, Burkard WP, Eggstein-Aeppli L, Smith CF (febrero de 1989). "Síntesis y evaluación biológica de 14-alcoximorfinanos. 2. (-)-N-(ciclopropilmetil)-4,14-dimetoximorfinan-6-ona, un antagonista selectivo del receptor opioide mu". Journal of Medicinal Chemistry . 32 (2): 418–21 . doi : 10.1021/jm00122a021 . PMID 2536439 .

[2] Márki A, Monory K, Otvös F, Tóth G, Krassnig R, Schmidhammer H, et al. (octubre de 1999). "Antagonista específico del receptor mu-opioide ciprodima: caracterización mediante ensayos de unión de radioligandos y [35S]GTPgammaS in vitro". European Journal of Pharmacology . 383 (2): 209– 14. doi : 10.1016/s0014-2999(99)00610-x . PMID 10585536 .

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