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DAA-1106

DAA-1106 es un fármaco que actúa como un agonista potente y selectivo del receptor periférico de benzodiazepinas , también conocido como proteína translocadora mitocondrial de 1...

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DAA-1106 es un fármaco que actúa como un agonista potente y selectivo del receptor periférico de benzodiazepinas , también conocido como proteína translocadora mitocondrial de 18 kDa o TSPO, pero sin afinidad por el receptor GABAA . Tiene efectos ansiolíticos en estudios con animales. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] DAA-1106 tiene una afinidad de unión subnanomolar (K i ) de 0,28 nM, y se ha utilizado ampliamente en su forma radiomarcada con 3 H o 11 C para mapear TSPO en el cuerpo y el cerebro, lo que ha demostrado ser especialmente útil para monitorizar la progresión de enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]

DAA-1106 se utiliza en combinación con tomografía por emisión de positrones (PET) para examinar la neuroinflamación in vivo . [ 10 ]

Referencias

  1. ↑ Okuyama S, Chaki S, Yoshikawa R, Ogawa S, Suzuki Y, Okubo T, Nakazato A, Nagamine M, Tomisawa K (1999). "Perfil neurofarmacológico de los agonistas de los receptores periféricos de benzodiazepinas, DAA1097 y DAA1106". Life Sciences . 64 (16): 1455– 64. doi : 10.1016/S0024-3205(99)00079-X . PMID 10321725 . 
  2. ↑ Okubo T, Yoshikawa R, Chaki S, Okuyama S, Nakazato A (enero de 2004). "Diseño, síntesis y relaciones estructura-afinidad de derivados de ariloxianilida como nuevos ligandos del receptor periférico de benzodiazepinas". Bioorganic & Medicinal Chemistry . 12 (2): 423–38 . doi : 10.1016/j.bmc.2003.10.050 . PMID 14723961 . 
  3. ↑ James ML, Selleri S, Kassiou M (2006). "Desarrollo de ligandos para el receptor periférico de benzodiazepinas" (PDF) . Current Medicinal Chemistry . 13 (17): 1991– 2001. doi : 10.2174/092986706777584979 . hdl : 2158/222808 . PMID 16842193 . 
  4. ↑ Venneti S, Lopresti BJ, Wang G, Slagel SL, Mason NS, Mathis CA, Fischer ML, Larsen NJ, Mortimer AD, Hastings TG, Smith AD, Zigmond MJ , Suhara T, Higuchi M, Wiley CA (septiembre de 2007). "Una comparación de los ligandos del receptor de benzodiazepinas periférico de alta afinidad DAA1106 y (R)-PK11195 en modelos de neuroinflamación en ratas: implicaciones para la imagen PET de la activación microglial". Journal of Neurochemistry . 102 (6): 2118–31 . doi : 10.1111/j.1471-4159.2007.04690.x . PMID 17555551. S2CID 3788208 .  
  5. ↑ Venneti S, Wang G, Nguyen J, Wiley CA (octubre de 2008). "El ligando de tomografía por emisión de positrones DAA1106 se une con alta afinidad a la microglía activada en trastornos neurológicos humanos" . Journal of Neuropathology and Experimental Neurology . 67 (10): 1001–10 . doi : 10.1097/NEN.0b013e318188b204 . PMC 2669281. PMID 18800007 .  
  6. ↑ Ji B, Maeda J, Sawada M, Ono M, Okauchi T, Inaji M, Zhang MR, Suzuki K, Ando K, Staufenbiel M, Trojanowski JQ, Lee VM, Higuchi M, Suhara T (noviembre de 2008). "Imágenes de la expresión del receptor periférico de benzodiazepinas como biomarcadores de respuestas gliales perjudiciales versus beneficiosas en modelos de ratón de Alzheimer y otras patologías del SNC" . Journal of Neuroscience . 28 (47): 12255– 67. doi : 10.1523/JNEUROSCI.2312-08.2008 . PMC 2755188. PMID 19020019 .  
  7. ↑ Doorduin J, de Vries EF, Dierckx RA, Klein HC (2008). "Imágenes PET del receptor periférico de benzodiazepinas: monitorización de la progresión de la enfermedad y la respuesta terapéutica en trastornos neurodegenerativos". Current Pharmaceutical Design . 14 (31): 3297– 315. doi : 10.2174/138161208786549443 . PMID 19075709 . 
  8. ↑ Gulyás B, Makkai B, Kása P, Gulya K, Bakota L, Várszegi S, Beliczai Z, Andersson J, Csiba L, Thiele A, Dyrks T, Suhara T, Suzuki K, Higuchi M, Halldin C (enero de 2009). "Un estudio comparativo de autorradiografía en cortes de hemisferio cerebral humano completo post mortem tomados de pacientes con Alzheimer y controles emparejados por edad utilizando dos análogos radiomarcados de DAA1106 con alta afinidad al sistema de receptores periféricos de benzodiazepinas (PBR)". Neurochemistry International . 54 (1): 28– 36. doi : 10.1016/j.neuint.2008.10.001 . PMID 18984021 . S2CID 21033494 .  
  9. ↑ Wang M, Gao M, Hutchins GD, Zheng QH (junio de 2009). "Síntesis de [11C]FEDAA1106 como una nueva sonda de imagen PET de la expresión del receptor periférico de benzodiazepinas". European Journal of Medicinal Chemistry . 44 (6): 2748– 53. doi : 10.1016/j.ejmech.2008.08.001 . PMID 18790550 . 
  10. ↑ "NCATS Inxight: Drogas — DAA-1106 C-11" . drugs.ncats.io . Consultado el 17 de noviembre de 2020 .