DCW234

DCW234 , también conocido como butil 4-(butiriloxi)benzoato , es un estrógeno sintético no esteroideo y un agonista selectivo del ERβ . ^[¹^]^[²^]^[³^] Muestra una selectividad moderada en términos de afinidad y transactivación para el ERβ sobre el ERα . ^[¹^] Su afinidad para el ERβ fue de 3,43 μM y para el ERα fue de 22,5 μM, mientras que activó el ERβ y el ERα con valores de EC ₅₀ de 1,71–2,5 μM y 19,8–22,5 μM, respectivamente. ^[¹^] Por lo tanto, su selectividad de unión para el ERβ sobre el ERα fue 7 veces mayor y su selectividad funcional para el ERβ sobre el ERα fue entre 10 y 13 veces mayor. ^[¹^]

Véase también

diarilpropionitrilo

Referencias

1 2 3 4 Lin Z, Shen H, Huang J, Chen S, Chen L, Chen J, Liu G, Jiang H, Shen X (2008). "El 4-(butiriloxi)benzoato de butilo funciona como un nuevo agonista selectivo del receptor de estrógeno beta e induce la expresión de GLUT4 en células CHO-K1". J. Steroid Biochem. Mol. Biol . 110 ( 1–2 ): 150–6 . doi : 10.1016/j.jsbmb.2008.03.028 . PMID 18455388. S2CID 206496235 .
^ Minutolo F, Macchia M, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA (2011). "Ligandos del receptor β de estrógeno: avances recientes y aplicaciones biomédicas". Med Res Rev. 31 (3): 364– 442. doi : 10.1002/med.20186 . PMID 19967775 . S2CID 3841877 .
↑ Serock MR, Wells AK, Khalil RA (2008). "Moduladores de los receptores de hormonas sexuales vasculares y sus efectos en estados de deficiencia de estrógenos asociados con la menopausia". Recent Pat Cardiovasc Drug Discov . 3 (3): 165– 86. doi : 10.2174/157489008786263970 . PMID 18991792 .

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