Vadimezán

A pesar de los resultados positivos en la fase preclínica, vadimezan fracasó en los ensayos clínicos en humanos. Los estudios han demostrado la razón de su ineficacia. Se demostró que vadimezan actúa sobre la vía STING , ^{[ 3 ]} sin embargo, este efecto es específico de ratones; no tiene efecto sobre STING humano. ^{[ 4 ]} Una única diferencia de aminoácido en la posición 162 (S162A) del sitio de unión de dinucleótidos cíclicos de STING hace que STING de ratón sea sensible al fármaco, mientras que STING humano permanece insensible. ^{[ 5 ]}

Vadimezan se había estudiado en combinación con quimioterapia en al menos dos ensayos de fase II para cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) avanzado y mostró extensiones de supervivencia de alrededor de 5 meses en comparación con la quimioterapia sola (14,0 meses en comparación con 8,8 meses). ^{[ 6 ] [ 7 ]} En abril de 2008, se inició un ensayo de fase III . En marzo de 2010, el ensayo de fase III sobre su uso como terapia de primera línea para CPCNP dio malos resultados. ^{[ 8 ]} Los resultados provisionales de otro ensayo de fase III como terapia de segunda línea para CPCNP se completaron en 2011. En noviembre de 2010, el segundo ensayo también dio malos resultados provisionales. ^{[ 9 ]}

Vadimezán también se ha estudiado para el tratamiento del cáncer de próstata ^{[ 7 ]} y del cáncer de mama metastásico HER2 negativo . ^{[ 1 ] [ 10 ]}