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Articulo de referencia

Darapladib

Darapladib es un inhibidor de la fosfolipasa A2 asociada a lipoproteínas (Lp-PLA2 ) que se encuentra en desarrollo como fármaco para el tratamiento de la aterosclerosis . [ 1 ] ...

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Darapladib es un inhibidor de la fosfolipasa A2 asociada a lipoproteínas (Lp-PLA2 ) que se encuentra en desarrollo como fármaco para el tratamiento de la aterosclerosis . [ 1 ]

Fue descubierto por Human Genome Sciences en colaboración con GlaxoSmithKline (GSK). [ 2 ]

En noviembre de 2013, GSK anunció que el fármaco no había alcanzado los objetivos de la fase III en un ensayo con 16 000 pacientes con síndrome coronario agudo (SCA). [ 3 ] Un ensayo adicional con 13 000 pacientes (SOLID-TIMI 52) finalizó en mayo de 2014. El estudio no logró reducir el riesgo de muerte por cardiopatía coronaria , infarto de miocardio ni revascularización coronaria urgente en comparación con placebo en pacientes con síndrome coronario agudo tratados con atención médica estándar. [ 4 ]

En 2022, se descubrió que Darapladib inhibe el crecimiento intraeritrocitario del parásito de la malaria Plasmodium falciparum mediante la inhibición de la enzima peroxirredoxina 6 del huésped humano . [ 5 ] Los autores presentan datos que indican que el objetivo original de Darapladib, Lp-PLA 2 , está ausente en el glóbulo rojo del huésped .

Referencias

  1. ↑ Thompson PL, Nidorf SM, Eikelboom J (agosto de 2013). "Tratamiento de la placa inestable en síndromes coronarios agudos". Clinical Therapeutics . 35 (8): 1099–107 . doi : 10.1016/j.clinthera.2013.07.332 . PMID 23973042 . 
  2. ↑ "Punto de mira en el fármaco cardíaco de Glaxo mientras otros fracasan" . CNBC . Reuters. 12 de abril de 2007.
  3. ↑ Carroll J (12 de noviembre de 2013). "GlaxoSmithKline pierde su primera gran apuesta de fase III con el fármaco cardíaco darapladib" . Fierce Biotech .
  4. ↑ "GSK anuncia que el estudio de fase III con darapladib no alcanzó el objetivo primario en pacientes tras un síndrome coronario agudo" . GlaxoSmithKline plc. 13 de mayo de 2014. Archivado del original el 14 de julio de 2014. Consultado el 2 de julio de 2014 .
  5. ↑ Wagner MP, Formaglio P, Gorgette O, Dziekan JM, Huon C, Berneburg I, Rahlfs S, Barale JC, Feinstein SI, Fisher AB, Ménard D, Bozdech Z, Amino R, Touqui L, Chitnis CE (junio de 2022). "La peroxirredoxina 6 humana es esencial para los parásitos de la malaria y proporciona una diana farmacológica basada en el huésped". Cell Rep . 39 (11) 110923. doi : 10.1016/j.celrep.2022.110923 . hdl : 10356/164886 . PMID 35705035 .