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Didesmetilsibutramina

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La didesmetilsibutramina (también conocida como dinorsibutramina , bisnorsibutramina y BTS-54524 ) es un metabolito activo del fármaco anorexígeno sibutramina que se ha identificado como adulterante en suplementos para la pérdida de peso. [ 1 ] [ 2 ] Los datos sobre la actividad de la didesmetilsibutramina en humanos son limitados, aunque en 2019 se informó de un caso de psicosis asociado al uso de didesmetilsibutramina. [ 3 ]

Farmacología

La didesmetilsibutramina actúa como un inhibidor triple de la recaptación, bloqueando la reabsorción de serotonina, dopamina y noradrenalina en las sinapsis neuronales. [ 5 ] El enantiómero ( R ) de la didesmetilsibutramina es un inhibidor más potente de la recaptación de monoaminas que el enantiómero ( S ) y posee una actividad anorexígena significativamente mayor en animales. [ 6 ]

Farmacocinética

Tras la administración de sibutramina en humanos, se forma didesmetilsibutramina (M2) mediante la N -desmetilación de desmetilsibutramina (M1) por la enzima CYP2B6 . [ 7 ] Se observan niveles plasmáticos elevados de sibutramina con el uso concomitante de inhibidores de CYP2B6 (p. ej., clopidogrel ) y en individuos con ciertos genotipos de CYP2B6 debido a la reducción de la conversión de sibutramina en desmetilsibutramina. [ 8 ] [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Kozhuharov VR, Ivanov K, Ivanova S (22 de abril de 2022). " Suplementos dietéticos como fuente de dopaje involuntario" . BioMed Research International . 2022 8387271. doi : 10.1155/2022/8387271 . PMC 9054437. PMID 35496041 .  
  2. ↑ Kim HJ, Lee JH, Park HJ, Cho SH, Cho S, Kim WS (4 de mayo de 2014). "Monitoreo de 29 compuestos para la pérdida de peso en alimentos y suplementos dietéticos mediante LC-MS/MS". Food Additives & Contaminants. Part A, Chemistry, Analysis, Control, Exposure & Risk Assessment . 31 (5): 777– 783. doi : 10.1080/19440049.2014.888497 . PMID 24499058 . S2CID 31818942 .  
  3. ↑ Kim MD, Seo JS, Jon DI, Lee KH, Bahk WM, Kwon YJ (9 de abril de 2019). "T64. Dos casos de psicosis afectiva breve inducida por ayudas dietéticas" . Schizophrenia Bulletin . 45 (Suplemento_2): S228– S229. doi : 10.1093/schbul/sbz019.344 . PMC 6455467 . 
  4. ↑ Rothman RB, Baumann MH (mayo de 2009). " Fármacos serotoninérgicos y enfermedad valvular cardíaca" . Expert Opinion on Drug Safety . 8 (3): 317– 329. doi : 10.1517/14740330902931524 . PMC 2695569. PMID 19505264 .  
  5. ↑ Nisoli E, Carruba MO (octubre de 2000). "Una evaluación de la seguridad y eficacia de la sibutramina, un fármaco antiobesidad con un mecanismo de acción novedoso". Obesity Reviews . 1 (2): 127– 139. doi : 10.1046/j.1467-789x.2000.00020.x . PMID 12119986. S2CID 20553857 .  
  6. ↑ Glick SD, Haskew RE, Maisonneuve IM, Carlson JN, Jerussi TP (mayo de 2000). "Efectos conductuales enantioselectivos de los metabolitos de la sibutramina". European Journal of Pharmacology . 397 (1): 93– 102. doi : 10.1016/S0014-2999(00)00216-8 . PMID 10844103 . 
  7. ↑ Bae SK, Cao S, Seo KA, Kim H, Kim MJ, Shon JH, et al. (agosto de 2008). "El citocromo P450 2B6 cataliza la formación de metabolitos farmacológicamente activos de sibutramina (N-{1-[1-(4-clorofenil)ciclobutil]-3-metilbutil}-N,N-dimetilamina) en microsomas hepáticos humanos". Drug Metabolism and Disposition . 36 (8): 1679– 1688. doi : 10.1124/dmd.108.020727 . PMID 18474675 . S2CID 206495548 .   
  8. ↑ Bae JW, Jang CG, Lee SY (diciembre de 2011). "Efectos del clopidogrel sobre la farmacocinética de la sibutramina y sus metabolitos activos". Journal of Clinical Pharmacology . 51 (12): 1704– 1711. doi : 10.1177/0091270010388651 . PMID 21209232. S2CID 121878 .  
  9. ↑ Pan W, Bae SK, Shim EJ, Park SE, Lee SS, Park SJ, et al. (febrero de 2013). "Efectos del clopidogrel y la claritromicina en la disposición de la sibutramina y sus metabolitos activos M1 y M2 en relación con el polimorfismo CYP2B6*6". Xenobiotica ; el destino de los compuestos extraños en los sistemas biológicos . 43 (2): 211– 218. doi : 10.3109/00498254.2012.706722 . PMID 22830954. S2CID 25985390 .