El dietilfosfato de S -etilisotiouronio (nombre comercial Difetur ) es un derivado de S -alquilisotiouronio que se utiliza como fármaco antihipertensivo . Los compuestos de S -alquilisotiouronio se emplean en el tratamiento de la hipotensión aguda, que puede ser consecuencia, por ejemplo, de un shock o una hemorragia, y en el tratamiento de afecciones hiperóxicas, como la intoxicación por oxígeno. [ 1 ]
Indicaciones
Se utiliza para aumentar la presión arterial en casos de hipotensión arterial aguda debida a intervenciones quirúrgicas, traumatismos, intoxicaciones, shock y hemorragias; junto con anestesia epidural; en casos de sobredosis de bloqueadores ganglionares, bloqueadores alfa-adrenérgicos, neurolépticos y anestésicos; y en otras situaciones en las que los adrenomiméticos están contraindicados o son ineficaces. También se ha observado que Difetur posee actividad protectora contra el oxígeno y, por lo tanto, puede utilizarse como medicamento para proteger contra la intoxicación por oxígeno causada por hiperoxia. [ 1 ]
El dietilfosfato de S -etilisotiouronio también se utiliza para el tratamiento de dolores de cabeza, en particular migrañas, así como para la prevención o el tratamiento de náuseas y vómitos, siendo eficaz para prevenir o aliviar la emesis asociada a migrañas u otras afecciones médicas como la quimioterapia o la radioterapia, así como otros síntomas de las migrañas, incluyendo la fonofobia y la fotofobia. [ 2 ]
Mecanismo de acción
El dietilfosfato de S -etilisotiouronio es un inhibidor específico de la NO sintasa inducible a nivel de producción hepática de NO. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] El dietilfosfato de S -etilisotiouronio afecta los índices hemodinámicos sistémicos de la siguiente manera: aumenta la resistencia vascular periférica, el volumen sistólico y el volumen sanguíneo central, y mejora el trabajo del ventrículo izquierdo. Otros efectos son: analgésico , uterotónico , [ 6 ] descongestivo [ 7 ] y antiinflamatorio . [ 8 ]
A diferencia de los simpaticomiméticos , el efecto antihipertensivo de difetur no estimula el sistema simpático , por lo que no provoca taquicardia , ni altera el equilibrio ácido-base ni electrolítico, ni causa hipotensión secundaria. Estos fármacos también tienen acción sedante, disminuyen la temperatura corporal y el consumo de oxígeno.
Formularios
Solución inyectable al 10% - 1 ml en ampollas N 10.
Referencias
- 1 2 Solicitud WO 9813036 , "Composiciones farmacéuticas que comprenden derivados de S-alquilisotiouronio", publicada el 2 de abril de 1998.
- ↑ Solicitud estadounidense 7148208 , Barkan R, Mirimsky A, "Composiciones farmacéuticas para el dolor de cabeza, la migraña, las náuseas y el vómito", publicada el 8 de enero de 2004.
- ↑ Garvey EP, Oplinger JA, Tanoury GJ, Sherman PA, Fowler M, Marshall S, Harmon MF, Paith JE, Furfine ES (octubre de 1994). "Inhibición potente y selectiva de las sintasas de óxido nítrico humanas. Inhibición por isotioureas no aminoacídicas" (PDF) . The Journal of Biological Chemistry . 269 (43): 26669–76 . PMID 7523409 .
- ↑ Proskuriakov SI, Ulianova LP, Skvotsov VG, Budagov RS (2005). "[La estimación del papel del óxido nítrico en el agravamiento de las lesiones combinadas radiotérmicas]". Radiatsionnaia Biologiia, Radioecologiia (en ruso). 45 (3): 316– 9. PMID 16080623 .
- ↑ Budagov RS, Ulianova LP, Proskuryakov SY (2006). "Aumento del nivel de óxido nítrico e hiperfibrinogenemia en la patogénesis de lesiones combinadas por radiación y termoterapia" . Cytokines & Inflammation (1).
- ↑ Solicitud estadounidense 2010305210 , Barkan R, Ghicavii V, "Derivados de S-alquilisotiouronio para el tratamiento de trastornos de sangrado uterino anormal", publicada el 2 de diciembre de 2010, asignada a Barkan Pharma SRL.
- ↑ SanduAV. EUROINVENT 2009. Catálogo de la exposición (PDF) . ISBN 978-973-702-641-5.
- ↑ Solicitud WO 2007108004 , "Derivados de S-alquilisotiouronio para el tratamiento de enfermedades inflamatorias", publicada el 27 de septiembre de 2007, asignada a Barkan Pharma SRL.
- Organofosfatos
- Agentes antihipotentes