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Articulo de referencia

Difenilpiralina

La difenilpiralina ( DPP ; vendida como Allergen , Arbid , Belfene , Diafen , Hispril , Histyn , Lergobine , Lyssipol , Mepiben , Neargal ) es un antihistamínico de primera gene...

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La difenilpiralina ( DPP ; vendida como Allergen , Arbid , Belfene , Diafen , Hispril , Histyn , Lergobine , Lyssipol , Mepiben , Neargal ) es un antihistamínico de primera generación con efectos anticolinérgicos de la clase de la difenilpiperidina . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Se comercializa en Europa para el tratamiento de las alergias . [ 2 ] [ 3 ] [ 5 ] También se ha descubierto que la DPP actúa como inhibidor de la recaptación de dopamina y produce hiperactividad en roedores. [ 6 ] Se ha demostrado su utilidad en el tratamiento del parkinsonismo . [ 7 ]

Síntesis

Síntesis de difenilpiralina mediante el acoplamiento de bromuro de bencidrilo [776-74-9] ( 1 ) con 4-hidroxi-1-metilpiperidina [106-52-5] ( 2 ) por reflujo en xileno durante 24 horas. [ 8 ] [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Graham G, Bolt AG (junio de 1974). "Vida media de la difenilpiralina en el hombre". Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics . 2 (3): 191– 5. doi : 10.1007/BF01059761 . PMID 4156058. S2CID 38955052 .  
  2. 1 2 Sociedad Farmacéutica Suiza (2000). Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos (Libro con CD-ROM) . Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0.
  3. 1 2 Puhakka H, ​​Rantanen T, Virolainen E (1977). "Difenilpiralina (Lergobine) en el tratamiento de pacientes que sufren de rinitis alérgica y vasomotora". J Int Med Res . 5 (1): 37– 41. doi : 10.1177/030006057700500106 . PMID 14039 . S2CID 19330175 .  
  4. ↑ Kubo N, Shirakawa O, Kuno T, Tanaka C (marzo de 1987). "Efectos antimuscarínicos de los antihistamínicos: evaluación cuantitativa mediante ensayo de unión a receptores" . Japanese Journal of Pharmacology . 43 (3): 277–82 . doi : 10.1254/jjp.43.277 . PMID 2884340 . 
  5. ↑ Hruby VJ, Vardanyan R, Vardanyan R (2006). "Antihistamínicos" . Síntesis de fármacos esenciales . Ámsterdam: Elsevier. ISBN 0-444-52166-6.
  6. ↑ Lapa G, Mathews T, Harp J, Budygin E, Jones S (2005). "La difenilpiralina, un antagonista del receptor H1 de la histamina, tiene propiedades psicoestimulantes". Eur J Pharmacol . 506 (3): 237– 40. doi : 10.1016/j.ejphar.2004.11.017 . PMID 15627433 . 
  7. ↑ Ohno T, Kobayashi S, Hayashi M, Sakurai M, Kanazawa I (2001). "Parkinsonismo sensible a la difenilpiralina en la xantomatosis cerebrotendinosa: seguimiento a largo plazo de tres pacientes". J Neurol Sci . 182 (2): 95–7 . doi : 10.1016/S0022-510X(00)00441-X . PMID 11137513. S2CID 35946097 .  
  8. ↑ US 2479843 , Knox LH, Kapp R, "Éteres 1-alquilpiperidil-4-benzhidrílicos, sales ácidas de los mismos y su preparación", emitido el 23 de agosto de 1949, asignado a Nopco Chemical Company. 
  9. ↑ DE 934890 , Schuler WA , "Verfahren zur Herstellung von basicchen Benzhydryläthern [Proceso para la producción de benzohidriléteres básicos]", expedido el 10 de noviembre de 1955, asignado a Chemische Fabrik Promonta LLC.